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泛昔洛韦(Famciclovir)

【西药】



简介

泛昔洛韦是一种核苷类似物抗病毒药,适用于治疗带状疱疹和单纯疱疹病毒感染。泛昔洛韦治疗过程中,较少引起血清丙氨酸氨基转移酶的轻中度升高,尚未发现泛昔洛韦引起临床症状明显的肝损伤病例。

背景

泛昔洛韦属于无环嘌呤核苷类似物,对多种疱疹病毒具有抗病毒活性,包括单纯性疱疹I型和II型、巨细胞病毒、艾伯斯坦-巴尔病毒和水痘带状疱疹。泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药,后者是活性成分。人体吸收泛昔洛韦后,通过肝脏将其转化为喷昔洛韦,后者在细胞内由病毒激酶磷酸化;产生的三磷酸盐与鸟嘌呤核苷竞争掺入病毒DNA,抑制病毒DNA的聚合酶活性。泛昔洛韦的适应症包括治疗水痘带状疱疹、黏膜皮肤或生殖器单纯疱疹感染(I型和II型)。泛昔洛韦于1994年在美国获准使用,广泛用于治疗带状疱疹和预防生殖器和皮肤粘膜单纯疱疹感染。泛昔洛韦(商品名:Famvir)为仿制药胶囊剂,有125、 250 和500 mg三种规格。推荐标准成人剂量为500至1000 mg,每日两次至三次,持续用药7天;预防用药剂量则是250至500 mg,每日两次。副作用包括头痛、头晕、肠胃不适,但不常见。

肝毒性

口服泛昔洛韦引起血清转氨酶升高的风险较低;通过对长期治疗患者的综合分析表明,泛昔洛韦组和安慰剂组引起丙氨酸氨基转移酶升高至两倍正常值上限以上的比例分别为3.2%和1.5%。血清转氨酶升高持续时间短,无伴随症状,且无需调整剂量便可恢复正常值。原研厂家有收到胆汁淤积性肝损伤(伴有黄疸)的报告,但暂无病例发表。由此可知,泛昔洛韦引致明显的临床肝损伤的情况极其罕见(即便日后有发现)。

损伤机制

人体吸收泛昔洛韦后,通过肝脏将其转化为喷昔洛韦,后者在病毒感染细胞内进一步代谢。泛昔洛韦几乎不经肝脏代谢,大部分以药物原形经肾排出,这大概就是泛昔洛韦极少导致或不导致肝损伤的原因。


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