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阿巴卡韦(Abacavir)

【西药】



简介

硫酸阿巴卡韦是一种核苷类逆转录酶抑制剂,通常配合其他药剂用于治疗人体免疫缺陷病毒(HIV)感染。阿巴卡韦可能导致临床症状明显的药物性肝损伤,但这种情况较为罕见。

背景

阿巴卡韦(cyclopropylaminopurinylcyclopentene: ABC)是一种鸟嘌呤核苷的结构类似物,通过与自然产生的核苷竞争,在病毒复制过程中进入免疫缺陷病毒的DNA链,从而抑制病毒聚合酶活性并造成DNA链终止。阿巴卡韦可联合拉米夫定和齐多夫定等抗HIV药物,治疗HIV病毒感染。阿巴卡韦(商品名:赛进(Ziagen)),包括20mg/mL的口服溶液和300 mg的口服片剂。阿巴卡韦还可与拉米夫定组成固定配比的复方药剂克为滋(Kivexa)和Epzicom;以及与齐多夫定和拉米夫定共同组成固定配比的复方药剂三协唯(Trizivir)。阿巴卡韦的口服推荐剂量为300 mg,每日两次,或成人每日一次服用600 mg,以及体重大于15 kg的儿童以8 mg/kg的剂量每日服用两次,但每日最高不超过300 mg。阿巴卡韦于1998年由美国食品和药物管理局批准上市,目前用于治疗多种高效抗逆转录病毒。常见副作用包括腹泻、食欲不振、恶心、头痛和疲劳。

肝毒性

6%的阿巴卡韦治疗患者的血清转氨酶水平上升至正常上限值的5倍以上。临床症状明显的肝损伤病例极少,但公布的个别病例【通常不伴有黄疸】中有出现该情况。患者在治疗后的1至3个月内出现肝损伤,可能伴有皮疹、恶心和疲劳等阿巴卡韦超敏综合征症状。血清酶含量升高表现为胆汁淤积或肝细胞损伤型。停止治疗后,患者可在4周内快速恢复。

损伤机制

某些阿巴卡韦治疗病例中,患者因超敏产生临床症状明显的肝细胞毒性,且与HLA-B*5701单体型有关。在美国建议患者开始阿巴卡韦治疗前进行该等位基因检测。极少病例出现非超敏性的阿巴卡韦药物性肝炎,目前机制尚不明确。

转归和管理

大多数阿巴卡韦引起的肝损伤病例中,患者症状较轻,且不伴有黄疸,通常可在停止用药后的4周内快速恢复。公布病例中无确切证据显示阿巴卡韦可引致急性肝功能衰竭或胆管消失综合征。 患者因阿巴卡韦引起肝细胞毒性时,通常对其他抗逆转录病毒药剂具有耐受性,应避免重新用药,特别是在出现超敏症状的病例中。 【人类免疫缺陷病毒感染治疗中所使用的药物包括:核苷类似物(阿巴卡韦、地达诺新、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、替诺福韦和齐多夫定);非核苷类逆转录酶抑制剂(地拉韦啶、依法韦仑、依曲韦林和萘维拉平);蛋白酶抑制剂(安普那韦、阿扎那韦、地瑞那韦、福沙那伟钙、茚地那韦、洛匹那韦/利托那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和替拉那韦);以及其他药物(恩夫韦地和雷特格韦)。】


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抗病毒药物
阿昔洛韦 恩曲他滨 地拉韦啶 扎那米韦 马拉维若 埃替拉韦、COBICISTAT、恩曲他滨、替诺福韦 替比夫定 拉米夫定 奈韦拉平 金刚乙胺 奈非那韦 依法韦仑 地瑞那韦 洛匹那韦 茚地那韦 阿德福韦 替诺福韦 沙奎那韦 金刚烷胺 更昔洛韦和缬更昔洛韦 雷特格韦 利匹韦林 司他夫定 地达诺新 膦甲酸钠 利托那韦 利巴韦林 阿尔法干扰素和聚乙二醇干扰素 伐昔洛韦 齐多夫定 奥司他韦 恩夫韦地 泛昔洛韦