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利匹韦林( Rilpivirine)

【西药】



简介

利匹韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,通常与其他抗逆转录病毒药物联合应用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。使用利匹韦林可能会引起少数患者血清氨基转移酶短暂升高,罕有患者可出现临床明显的急性肝损伤。

背景

利匹韦林是一种抗逆转录病毒药物,可非竞争性结合和抑制HIV逆转录酶。利匹韦林作用机制类似于奈韦拉平、依法韦仑、地拉夫定和依曲韦林等非核苷类逆转录酶抑制剂。多项随机对照试验发现,在与至少两种核苷类似物(一般为替诺福韦和恩曲他滨)联合应用时,利匹韦林的疗效与依法韦仑类似。利匹韦林是FDA批准[2011]的第五种非核苷类逆转录酶抑制剂,目前的适应症是与其他抗HIV药物联合治疗HIV感染。利匹韦林(商品名:Edurant)为片剂,每片25 mg。建议口服剂量为25 mg,每日一次,随饭送服。利匹韦林还与恩曲他滨、替诺福韦以固定剂量(利匹韦林25 mg、恩曲他滨200 mg、替诺福韦300 mg)制成复方制剂,商品名为Complera,每日服用一次。病毒对利匹韦林可产生耐药,耐药模式与其他非核苷类逆转录酶抑制剂类似,且具有交叉耐药。常见副作用包括疲劳、头晕、头痛、意识模糊、抑郁和皮疹。

肝毒性

25%或更多的接受利匹韦林治疗的患者可出现血清氨基转移酶升高,但升高达正常上限值5倍以上者比较少见,为1%~4%。如果患者同时感染人类免疫缺陷病毒和乙型或或丙型肝炎病毒,则利匹韦林治疗时出现血清氨基转移酶升高的几率更高【约10%的患者升高达5倍正常上限值以上】。利匹韦林广泛用于临床治疗的第一年,报告一例肝损伤病例在开始治疗后数日内血清酶丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶明显升高,但未出现黄疸,停药后氨基转移酶迅速恢复正常。未出现皮疹、嗜酸性粒细胞增多或其他明显的超敏反应表现,这些表现是奈韦拉平和依法韦仑相关肝损伤时典型的伴随反应。综上所述,利匹韦林可导致临床症状明显的肝毒性,但非常罕见。

损伤机制

利匹韦林导致肝毒性很罕见,作用机制可能是超敏反应。利匹韦林大部分由肝脏细胞色素P450酶(主要为CYP 3A4)进行代谢,代谢产生的毒性或自身免疫性中间物可能触发肝损伤。

转归和管理

利匹韦林治疗引起的肝损伤呈轻度和自限性反应,以血清氨基转移酶升高为特征,无或仅有轻微无症状,无皮疹。停药后立即恢复正常。利匹韦林与急性肝衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征的病例尚无关联。亦无利匹韦林和其他非核苷类逆转录酶抑制剂所致的肝损伤存在交叉敏感的信息,虽然在出现皮疹方面可能存在交叉反应性。


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