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阿昔洛韦( Acyclovir)

【西药】



简介

阿昔洛韦是一种核苷类似物抗病毒药物,适用于治疗疱疹和水痘带状疱疹病毒感染。尚无阿昔洛韦引致临床症状明显的肝损伤的病例。

背景

阿昔洛韦属于无环嘌呤核苷类似物(无环鸟苷),对多种疱疹病毒具有抗病毒活性,包括单纯性疱疹I型和II型病毒、巨细胞病毒、艾伯斯坦-巴尔病毒和水痘带状疱疹病毒。病毒细胞内的激酶会将阿昔洛韦磷酸化,产生的三磷酸盐与鸟嘌呤核苷竞争并入病毒DNA,抑制病毒DNA的聚合酶活性。阿昔洛韦的适应症包括治疗局部和弥散性单纯疱疹感染(I型和II型)。阿昔洛韦还可用于治疗水痘带状疱疹病毒感染。阿昔洛韦于1982年在美国获准用于治疗单纯疱疹病毒,目前仍被广泛用于防治生殖器和皮肤粘膜的单纯疱疹病毒,每年约500万处方中均含有阿昔洛韦。阿昔洛韦(商品名:舒维疗(Zovirax))有200 mg的胶囊剂、400和800 mg两种规格的片剂、口服混悬剂、乳霜、软膏和肠外注射剂,具有多种仿制药。成人用于治疗生殖器或口腔单纯性疱疹的推荐标准剂量为200至800 mg,每日口服三次至五次,持续用药5至10天;预防用药剂量则为400 mg,每日两次。阿昔洛韦用于治疗严重感染的标准静脉注射剂量为5 mg/kg,每8小时一次,持续5至10天。口服制剂较少出现副作用。

肝毒性

尽管用途广泛,但少有证据证明口服阿昔洛韦会导致肝损伤(表现为血清酶升高或临床症状明显的肝疾病)。高剂量静脉注射阿昔洛韦可导致肾功能障碍和血小板减少,偶有出现轻度至中度血清丙氨酸氨基转移酶水平短暂性上升,无表现症状且具有自限性。

损伤机制

阿昔洛韦在病毒感染细胞内进行代谢,极少经过肝脏代谢。阿昔洛韦大部分以药物原形经肾排出,这可能是阿昔洛韦极少或不导致肝损伤的原因。

【其他疱疹病毒的有效药物包括:阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、缬更昔洛韦、泛昔洛韦、西多福韦和膦甲酸钠。】


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抗病毒药物
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