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地拉韦啶(Delavirdine)

【西药】



简介

地拉韦啶是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,通常结合其他药剂治疗人体免疫缺陷病毒(HIV)感染。地拉韦啶引起血清转氨酶暂时性升高的概率较小,极少数情况下会引致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

地拉韦啶是抗逆转录病毒药剂,通过与HIV逆转录酶非竞争性结合,从而抑制HIV逆转录酶。本药属于非核苷类逆转录酶抑制剂,作用机制与奈韦拉平和依法韦仑类似,但结构几乎不同。 地拉韦啶由FDA于1998年批准,现适用于配合其他HIV药剂治疗HIV感染。地拉韦啶(商品名:Rescriptor)为片剂,每片100mg和200 mg。建议剂量为400 mg,每日三次,口服。常见副作用包括疲劳、头晕、头痛和皮疹。

肝毒性

25%以上接受地拉韦啶治疗的患者血清转氨酶升高,但低于(含)4%的患者升高幅度达正常上限值五倍以上;其中感染慢性丙型肝炎的患者出现异常的概率更高。地拉韦啶极少情况下导致临床症状明显的肝毒性,尚未公布肝炎或黄疸个别病例。原始厂家已收到肝炎、黄疸和肝功能衰竭的病例报告,上述症状产品标签中均已说明。肝损伤似乎为免疫超敏反应,类型与奈韦拉平和依法韦仑引致的肝损伤类型相似。非核苷类逆转录酶抑制剂引致的免疫超敏性肝损伤通常在治疗开始后1至8周内出现。超敏性征象较常见,包括发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症,有时会出现面部水肿、淋巴结病和淋巴细胞增多症。血清酶升高类型为胆汁淤积型、肝细胞受损型或混合型。药物治疗停止后,血清酶快速恢复。

损伤机制

地拉韦啶导致肝毒性的病例罕见,作用机制可能是超敏反应。皮疹、嗜酸性粒细胞增多症以及活检表明该损伤是由免疫超敏反应引起。

转归和管理

肝损伤严重性程度不一,包括轻度暂时性酶升高、急性肝细胞损伤型黄疸和肝功能衰竭。 尚无地拉韦啶导致急性肝功能衰竭、导致肝移植或死亡的病例报道。出现免疫超敏性急性肝损伤的患者,重新服用药物可能导致肝损伤复发,应予以避免。尽管会引起类似的免疫性肝炎,但地拉韦啶与奈韦拉平或其他非核苷类逆转录酶抑制剂间不存在交叉敏感性,但可能存在交叉反应性(如皮疹)。

【非核苷类逆转录酶抑制剂包括地拉韦啶、依法韦仑、依曲韦林、奈韦拉平。】


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