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扎那米韦(Zanamivir)

【西药】



简介

扎那米韦是一种作用于流感神经氨酸酶的抑制剂,吸入给药以防治A型和B型流感。扎那米韦并不会导致明显的临床肝损伤。

背景

扎那米韦是一种唾液酸类似物,可有效抑制流感病毒神经氨酸酶。抑制该酶会引起病毒复制水平降低,这可能是因为病毒颗粒形成和释放受到干扰。扎那米韦对A型和B型流感病毒均明显的抗病毒活性,但对其他常见的上呼吸道病毒无抗菌活性。但是,流感病毒可迅速对扎那米韦产生抗药性。扎那米韦可用于A型和B型流感病毒的治疗和接触后预防。扎那米韦于1999年为美国FDA批准,其后常用于流感疫情治疗。扎那米韦(商品名:乐感清(Relenza)),多为粉雾剂(罩板包装/5 mg),吸入给药。建议治疗剂量:成年人每日两次,每次10 mg,分两次吸入(每次5 mg),连续服用5日;日常预防剂量:与流感病人近距离接触后2日内开始服用,每日一次,每次10 mg,连续服用10日;若居住于社区,则应连续服用28日。服用扎那米韦的副作用包括恶心、头晕、头痛、咳嗽、鼻子/喉咙发炎和支气管痉挛,但发生率较低,多为轻度反应。

肝毒性

随机对照试验表明,扎那米韦组中,2%至3%的患者丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶升高,达到正常上限两倍以上。安慰剂组也出现类似异常情况,且比例类似。扎那米韦用途广泛,且少有证明表明口腔吸入扎那米韦后导致肝损伤(无临床症状的血清酶升高或临床症状明显的肝疾病)。

损伤机制

扎那米韦不经肝代谢,不影响肝脏微粒体中细胞色素P450的活性。扎那米韦一般可在体内停留5至10日,且几乎不经肝代谢,因此不会导致肝中毒症状。


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