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恩夫韦地(Enfuvirtide)

【西药】



简介

恩夫韦地是一种人体免疫性缺陷病毒(HIV)融合抑制剂,是一类新型抗HIV药物中最先上市的。尚未发现恩夫韦地在治疗过程中引起血清转氨酶升高或临床症状明显的急性肝损伤病例。

背景

恩夫韦地属于较新的抗逆转录病毒药物,能够阻滞HIV与目标细胞融合,从而防止病毒侵入并引起感染。恩夫韦地是一种含有36个氨基酸的仿生肽,与HIV中负责融入细胞膜和随后细胞内摄取的蛋白质结构类似。恩夫韦地在体内外都具有抗HIV病毒的活性,而许多随机对照试验结果显示,恩夫韦地使HIV的RNA水平显著下降,外周CD4+T细胞数量大幅增加。恩夫韦地于2003年在美国获批上市,但使用有限,部分原因是其需要每日注射一次或两次。恩夫韦地(商品名:Fuzeon)为一次性西林瓶剂(90 mg/mL)。恩夫韦地推荐成人剂量为90 mg,皮下注射,每日两次,6至16岁儿童剂量为 2 mg/kg。仅推荐恩夫韦地与其他抗逆转录病毒药物合用。恩夫韦地引起的常见副作用只有注射部位反应(可能较严重)和嗜酸性粒细胞增多。

肝毒性

恩夫韦地引起血清转氨酶升高的比例不高于接受类似抗逆转录病毒治疗的对照组。尚未报告因恩夫韦地治疗而引起的临床症状明显的急性肝损伤。接受恩夫韦地治疗的患者极少(<1%)出现超敏性反应(嗜酸性粒细胞增多和皮疹)和全身症状,可能伴有血清转氨酶暂时性升高,但临床症状多表现为其他超敏性反应。

损伤机制

恩夫韦地属于多肽,代谢为氨基酸,迅速从血液循环中清除。恩夫韦地极少通过肝脏代谢,因此对CYP 450系统无影响。

用药结果和药物管理

恩夫韦地引起的肝毒性主要为血清转氨酶轻微升高和超敏性反应,其他症状极少。


抗病毒药物
金刚烷胺 泛昔洛韦 替比夫定 沙奎那韦 恩曲他滨 阿德福韦 利托那韦 马拉维若 利匹韦林 雷特格韦 伐昔洛韦 奈非那韦 拉米夫定 替诺福韦 更昔洛韦和缬更昔洛韦 齐多夫定 扎那米韦 利巴韦林 阿巴卡韦 地瑞那韦 地拉韦啶 司他夫定 依法韦仑 膦甲酸钠 茚地那韦 奈韦拉平 阿尔法干扰素和聚乙二醇干扰素 埃替拉韦、COBICISTAT、恩曲他滨、替诺福韦 奥司他韦 洛匹那韦 地达诺新 阿昔洛韦 金刚乙胺