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雷特格韦(Raltegravir)

【西药】



简介

雷特格韦是一种整合酶抑制剂,是新一类的抗人体免疫性缺陷病毒(HIV)药物中最先上市的,主要作用于病毒整合酶。雷特格韦配合其他抗逆转录病毒药物治疗人体免疫性缺陷病毒感染,但已限制使用。尚未明确证实雷特格韦不会在治疗过程中引起血清转氨酶水平升高或临床症状明显的急性肝损伤。

背景

雷特格韦是一种比较新的抗逆转录病毒药物,主要作用于人体免疫性缺陷病毒整合酶——病毒复制所需的三种酶之一。雷特格韦会阻塞人体免疫性缺陷病毒整合酶的结合部位,从而阻断链转移活性和前病毒整合进入宿主细胞染色体。雷特格韦在体内外都具有抗HIV病毒的活性,而许多随机对照试验结果显示,马拉维若使HIV的RNA水平显著下降,外周CD4+T细胞数量大幅增加。雷特格韦于2007年在美国加速批准用于治疗人体免疫性缺陷病毒感染,目前越来越多应用于抗逆转录病毒治疗方案。雷特格韦(商品名:Isentress)片剂,规格为400 mg。推荐剂量为一日两次,每次400 mg,与其他类型的抗逆转录病毒药物一同使用。常见副作用包括腹泻、头痛、恶心和发热。

肝毒性

大型临床试验表明,雷特格韦治疗会引起10%的患者丙氨酸转氨酶(ALT)水平升高,3%至4%的患者升至正常值上限(ULN)的五倍以上,但比例与接受经优化抗逆转录病毒疗法(无雷特格韦)的对照剂患者ALT升高比例相同。这些指标上升不会导致临床症状,通常无需调整用药剂量。学术刊物中未刊载具有说服力的雷特格韦会引起肝损伤的病例,但其已被限制使用。雷特格韦药物标签上提到肝炎和肝功能衰竭是潜在的不良反应,但未具体说明。雷特格韦也会引起史蒂芬斯-強森症候群,可能会伴随着肝病。开始接受雷特格韦抗逆转录病毒治疗后可能会引起免疫重建综合征,致病情恶化,或在合并感染患者出现慢性乙型肝炎或丙型肝炎复发。

损伤机制

雷特格韦仅肝脏代谢,随后经葡萄苷酸化进行代谢清除。雷特格韦对CYP 450系统无作用。

用药结果和药物管理

雷特格韦引起肝毒性的病例极其罕见。


抗病毒药物
膦甲酸钠 洛匹那韦 利巴韦林 埃替拉韦、COBICISTAT、恩曲他滨、替诺福韦 金刚乙胺 替比夫定 伐昔洛韦 泛昔洛韦 奈韦拉平 沙奎那韦 替诺福韦 恩夫韦地 地达诺新 茚地那韦 利托那韦 依法韦仑 地拉韦啶 更昔洛韦和缬更昔洛韦 扎那米韦 齐多夫定 利匹韦林 司他夫定 马拉维若 阿尔法干扰素和聚乙二醇干扰素 阿巴卡韦 恩曲他滨 奈非那韦 地瑞那韦 奥司他韦 阿德福韦 金刚烷胺 阿昔洛韦 拉米夫定