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金刚烷胺(Amantadine)

【西药】



简介

金刚烷胺是一种伯胺,具有抗病毒和多巴胺能活性,可用于治疗甲型流感和帕金森病。尚无金刚烷胺引致临床症状明显的肝损伤的病例。

背景

金刚烷胺是环形伯胺,具有抗病毒和抗帕金森病活性。金刚烷胺的抗病毒活性机制是在病毒复制初期抑制病毒体脱壳和病毒RNA释放。金刚烷胺仅对甲型流感病毒有抑制活性,对乙型流感病毒或其他上呼吸道病毒无活性。但是,病毒可对金刚烷胺迅速产生耐药性(对金刚烷乙胺产生交叉耐药性),如今相当普遍。金刚烷胺的抗帕金森病活性可能在于其可释放黑质体中的多巴胺。金刚烷胺适应症包括甲型流感、帕金森病和椎体外系反应。金刚烷胺于1968年在美国批准上市,目前可用于治疗流感和帕金森病。金刚烷胺(商品名:Symmetrel)为100 mg胶囊剂或片剂,也有口服糖浆,有多种仿制药。治疗流感的推荐口服成人剂量为每日200 mg,直至症状恢复。在与流感患者密切接触后,还可服用金刚烷胺,以做预防。治疗帕金森病的推荐剂量为每日100至300 mg,分多次服用。副作用包括焦虑、头晕、共济失调、意识模糊、疲劳、头痛、失眠、口干和肠胃不适。

肝毒性

尽管用途广泛,但少有证据证明口服金刚烷胺会导致肝损伤(血清酶升高或临床症状明显的肝疾病)。

损伤机制

金刚烷胺几乎不经肝脏代谢,以药物原形经尿液排出,这也许是服用金刚烷胺的患者未出现明显肝毒性的原因。 【治疗甲型流感的药物:奥司他韦、扎那米韦、金刚烷胺和金刚烷乙胺。】 【治疗帕金森病的药物:阿扑吗啡、苯扎托品、比哌立登、溴隐亭、恩他卡朋、左旋多巴、卡比多巴、培高利特、普拉克索、罗匹尼罗、托卡朋、苯海索、金刚烷乙胺和司来吉兰。】


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抗病毒药物
洛匹那韦 埃替拉韦、COBICISTAT、恩曲他滨、替诺福韦 奈韦拉平 地拉韦啶 司他夫定 茚地那韦 替诺福韦 利匹韦林 马拉维若 替比夫定 泛昔洛韦 金刚乙胺 阿昔洛韦 阿巴卡韦 奈非那韦 拉米夫定 地达诺新 利巴韦林 更昔洛韦和缬更昔洛韦 恩曲他滨 奥司他韦 伐昔洛韦 沙奎那韦 雷特格韦 恩夫韦地 依法韦仑 阿德福韦 利托那韦 阿尔法干扰素和聚乙二醇干扰素 膦甲酸钠 齐多夫定 地瑞那韦 扎那米韦