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伐昔洛韦( Valacyclovir)

【西药】



简介

伐昔洛韦是一种核苷类抗病毒药剂,是阿昔洛韦的前体药物,可用于治疗疱疹和水痘带状疱疹病毒感染。伐昔洛韦有可能导致临床明显的轻微肝损伤,但情况罕见。

背景

伐昔洛韦是一种无环嘌呤核苷类似物,吸收后会迅速转化为阿昔洛韦。与阿昔洛韦相比,伐昔洛韦的口服生物利用度更高,且对I型/II型单纯疱疹、巨细胞病毒、艾伯斯坦-巴尔病毒和带状疱疹等疱疹病毒具有相似的抗病毒活性。一旦转化为阿昔洛韦,就会被病毒激酶在细胞内磷酸化。磷酸化后产生的三磷酸盐与鸟嘌呤核苷竞争介入病毒DNA,从而抑制病毒DNA的聚合酶活性。由于其激活需病毒性激酶的存在,伐昔洛韦只有在受病毒感染细胞中才会被激活。伐昔洛韦可用于治疗皮肤粘膜疱疹和生殖器单纯疱疹感染(包括I型、II型单纯疱疹)以及带状疱疹。伐昔洛韦于1995年在美国获准使用,广泛用于治疗和预防生殖器和皮肤粘膜单纯疱疹病毒感染。伐昔洛韦(商品名:维德思(Valtrex))为胶囊剂,有500 mg和1000 mg两种规格。成人建议用量为500-1000 mg,每日一至两次。副作用包括头痛、头晕、肠胃不适,但不常见。

肝毒性

口服伐昔洛韦可导致少数服药者的血清转氨酶含量轻微到中等程度的升高,通常无症状,继续服用具有自限性。在水痘带状疱疹的感染过程中酶含量的升高并不少见,甚至可能进展为临床明显的肝炎和急性肝功能衰竭,这使得对于理清伐昔洛韦治疗所致肝功异常复杂化。仅因伐昔洛韦本身引起临床上明显肝病只是少数,但出版文献中已有个别病例的报告。发病时间短(1-2周),病情轻微,几乎无症状,复原快。 肝损伤形式为肝细胞和胆汁淤积混合性。免疫过敏特征症状和自身抗体缺如。

损伤机制

伐昔洛韦在被吸收后,在受病毒感染细胞内经由肝代谢转化为阿昔洛韦,大部分以药物原形经肾由尿液排出。在缺乏病毒性激霉的情况下,伐昔洛韦无法在细胞内被激活,这大概就是伐昔洛韦极少导致或不导致肝损伤的原因。

用药结果和药物管理

目前尚无关于伐昔洛韦引起急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的报道。因伐昔洛韦引起的肝损伤多为轻度反应,且复原快。用于治疗疱疹病毒感染的各种核苷类似物对肝损伤是否存在交叉敏感性目前未知。

【其他疱疹病毒的有效药物包括:阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、缬更昔洛韦、泛昔洛韦、西多福韦和磷甲酸三钠。】


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抗病毒药物
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