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奥司他韦(Oseltamivir)

【西药】



简介

奥司他韦是一种作用于流感神经酰胺酶的抑制剂,适用于治疗和预防由A型和B型流感病毒引起的流感。奥司他韦并不会导致临床症状明显的肝损伤。

背景

奥司他韦磷酸盐是抗病毒酶抑制剂的酯前体药物,吸收后在肝脏代谢转化为活性中间物——奥司他韦羧酶。奥司他韦羧酶是流感病毒颗粒神经醇胺酶的强效抑制剂。抑制该酶会引起病毒复制水平降低,机制可能是通过干扰病毒颗粒的形成和释放。奥司他韦对A型和B型流感病毒均有明显的抗病毒活性,但对其他常见的上呼吸道病毒无作用。流感病毒可迅速对奥司他韦产生抗药性。奥司他韦可用于A型和B型流感病毒的治疗和暴露后预防。奥司他韦于1999年在美国批准上市,在流感爆发时广泛使用。奥司他韦,商品名为特敏福(Tamiflu),有30、45和75 mg的胶囊和60 mg/5 mL的口服混悬液。建议治疗剂量:成年人每次75 mg,每日两次,连续服用5日;常用预防剂量:与流感病人近距离接触后2日内开始服用,每次10 mg,每日一次,连续服用10日。副作用包括轻度恶心反应、肠胃不适、头晕和头痛,并不常见。

肝毒性

尽管奥司他韦已被广泛使用,但少有研究表明口服奥司他韦后可致肝损伤(血清酶升高或临床症状明显的肝脏疾病)。

损伤机制

奥司他韦经肝脏代谢后生成活性中间物奥司他韦羧酶,随后不再经肝脏代谢,大部分经尿液排出。奥司他韦一般只可在体内停留5至10日,在肝脏暴露及代谢时间短是其不易导致肝损伤的主要原因。 【治疗流感的药物:奥司他韦、金刚烷胺、金刚烷乙胺和扎那米韦。】


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抗病毒药物
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