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磺酰脲类药物( Sulfonylureas)

【西药】



简介

磺酰脲类药物是一类可刺激胰腺不断释放胰岛素从而降低血糖的药剂。磺酰脲类药物可配合限制饮食治疗轻中度II型糖尿病,即可单独使用也可配合二甲双胍、噻唑烷二酮类或其他降血糖药物使用。已有极少数磺酰脲类药物引起与特异体质相关的药物性肝病的病例,其潜伏期、损伤类型和转归类似。

虽然磺酰脲类药物是磺酰胺类药物的衍生物,但其并无内在抗细菌活性。磺酰脲类药物的作用机制是刺激胰岛β细胞释放胰岛素,降低血糖水平。但是,长期治疗对血糖的影响则更加复杂:磺酰脲类药物可进行影响血糖的胰腺外活动,如降低肝脏的胰岛素清除率或增加胰岛素敏感性。磺酰脲类药物对I型糖尿病几乎没有作用,因为I型糖尿病的病因是缺乏生成胰岛素的胰岛β细胞。磺酰脲类药物广泛用于治疗糖尿病,被视为II型糖尿病治疗的一线药物。

磺酰脲类药物根据其相对效力分为第一代药物和第二代药物。所有磺酰脲类药物结构均相似,为替代芳烃基磺酰脲,其主要差异在于芳烃基磺酰脲分子两端对位的成分。第一代磺酰脲类药物包括氯磺丙脲、甲磺吖庚脲和甲糖宁。这些药物尽管仍在美国市场流通,但已很少使用。第二代磺酰脲类药物包括格列齐特、格列美脲、格列吡嗪和格列本脲(优降糖),低剂量时即有活性。每日服用一次即可达到疗效,且比第一代磺酰脲类药物的副作用少,例如头痛、恶心、食欲减退、疲劳和感觉异常,磺酰脲类药物(尤其是第一代药物)还可通过抑制乙醇脱氢酶导致酒精不耐受(面红)。


抗糖尿病药物
第一代磺脲类药物 西他列汀 那格列奈 阿卡波糖 利拉利汀 肠促胰素类药物 胰高血糖素样肽-1类似物 罗格列酮 沙格列汀 依克那肽(唾液素-4) 米格列醇 二肽基肽酶IV抑制剂 二甲双胍 米格列奈类似物 利拉鲁肽 曲格列酮 瑞格列奈 阿尔法-葡萄糖苷酶抑制剂