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依克那肽(唾液素-4)( Exenatide)

【西药】



简介

依克那肽是一种人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物,可单独或配合其他抗糖尿病药物使用,结合膳食与锻炼治疗2型糖尿病。出版文献中尚无依克那肽引致肝中毒的病例。

背景

依克那肽是一种人胰高糖素样肽-1 (GLP-1)类似物,作用类似于天然胃肠激素(肠降血糖素),可增加胰岛素分泌。依克那肽可再生GLP-1活性,通过胰腺增加胰岛素分泌,改善2型糖尿病患者的血糖控制。依克那肽是一种多肽,最初由毒蜥唾液腺中提取,与人类的GLP-1具有同源性(53%),但因其可阻止DPP-4进行降解,因此得以延长作用持续时间。依克那肽(又称唾液素-4)必须通过肠外注射给药。依克那肽于2005年在美国批准上市。目前适用于2型糖尿病成人患者的血糖控制,需与膳食和运动结合,无论是否与其他口服降血压药合用。利拉鲁肽(商品名:百泌达(Byetta))为预填充注射笔的皮下注射液,有5或10 mcg两种规格。一般剂量为5至10 mcg,每日两次。依克那肽的长效剂型(商品名:Bydureon)为皮下注射剂,剂量为2 mg,每周一次。依克那肽通常具有良好的耐受性,但其副作用包括恶心、腹泻、疲劳、头痛、头晕和皮疹。

肝毒性

依克那肽引致的肝损伤极其罕见。即使有也仅为个案。大型临床试验表明,依克那肽治疗过程中,血清酶升高频率低于安慰剂组或比较剂组,且无临床症状明显的肝损伤病例。自许可上市后,尚无因依克那肽导致的肝毒性的公开报道。产品标签亦未将肝损伤列入不良反应中。极少数病例中依克那肽可引起急性胰腺炎,但并发症一般不包括血清胆红素和转氨酶水平升高。

损伤机制

依克那肽为激素样多肽,由血清和组织蛋白酶代谢为氨基酸,不太可能具有直接肝毒性。依克那肽通过肠降血糖素作用于葡萄糖代谢,通常与其他基于肠降血糖素的抗糖尿病药(如DPP-4抑制剂、西他列汀、沙格列汀和利拉利汀)和其他GLP-1 类似物(如利拉鲁肽)合用。具体讨论详见LiverTox。


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抗糖尿病药物
第一代磺脲类药物 沙格列汀 肠促胰素类药物 二甲双胍 胰高血糖素样肽-1类似物 米格列奈类似物 二肽基肽酶IV抑制剂 利拉利汀 磺酰脲类药物 瑞格列奈 利拉鲁肽 米格列醇 那格列奈 曲格列酮 西他列汀 罗格列酮 阿尔法-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖