暂无相关图片

利拉鲁肽(Liraglutide)

【西药】



简介

利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1 (GLP-1)类似物,可单独使用或配合其他抗糖尿病药物,并结合膳食与锻炼治疗二型糖尿病。出版文献中尚无利拉鲁肽引致肝中毒的病例。

背景

利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1 (GLP-1)类似物,作用类似于天然胃肠激素(肠降血糖素),可增加胰岛素分泌。利拉鲁肽结合胰岛β细胞,再生GLP-1活性,增加胰岛素分泌,从而改善二型糖尿病患者的血糖控制。利拉鲁肽是一种通过DNA重组技术合成的多肽,与内源性人GLP-1(7-37)具有97%的同源性,可以替代总循环中20%具有活性的内源性GLP-1。与内源性GPL-1(7-37)不同的是利拉鲁肽可阻止DPP-4的降解,从而延长了作用持续时间。利拉鲁肽与其他GPL-1类似物一样,必须采用肠道外给药。利拉鲁肽于2010年在美国批准上市。适应症:适用于二型糖尿病成人患者的血糖控制,可单独使用或配合其他口服降血糖药,并结合合理膳食和锻炼。利拉鲁肽(商品名:诺和力(Victoza))通过预填充多剂量注射笔(6 mg/mL)的皮下注射使用。起始剂量为每次0.6 mg,每日一次。之后可增加至每日1.8 mg。利拉鲁肽通常具有良好的耐受性。副作用与剂量有关,包括恶心、呕吐、腹泻、头晕、头痛、疲劳和皮疹。

肝毒性

利拉鲁肽引致的肝损伤极其罕见。即使有,也仅为个案。大型临床研究表明,利拉鲁肽治疗过程中,血清酶升高情况比安慰剂组或比较剂组无差异,且无临床症状明显的肝损伤病例。自许可上市后,尚无因利拉鲁肽导致的肝中毒的公开病例。产品说明书亦未将肝损伤列入不良事件中。

损伤机制

利拉鲁肽为多肽,由血清和组织蛋白酶代谢为氨基酸,不太可能具有直接肝毒性。利拉鲁肽通过肠降血糖素通路作用于葡萄糖代谢,通常与其他基于肠降血糖素的抗糖尿病药(如DPP-4抑制剂、西他列汀、沙格列汀和利拉利汀)和其他GLP-1 类似物(如依克那肽)合用。


暂无相关图片
抗糖尿病药物
西他列汀 磺酰脲类药物 瑞格列奈 第一代磺脲类药物 曲格列酮 那格列奈 二肽基肽酶IV抑制剂 罗格列酮 肠促胰素类药物 依克那肽(唾液素-4) 二甲双胍 胰高血糖素样肽-1类似物 利拉利汀 米格列奈类似物 阿尔法-葡萄糖苷酶抑制剂 米格列醇 阿卡波糖 沙格列汀