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•     概述

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简介

利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1 (GLP-1)类似物，可单独使用或配合其他抗糖尿病药物，并结合膳食与锻炼治疗二型糖尿病。出版文献中尚无利拉鲁肽引致肝中毒的病例。

背景

利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1 (GLP-1)类似物，作用类似于天然胃肠激素（肠降血糖素），可增加胰岛素分泌。利拉鲁肽结合胰岛β细胞，再生GLP-1活性，增加胰岛素分泌，从而改善二型糖尿病患者的血糖控制。利拉鲁肽是一种通过DNA重组技术合成的多肽，与内源性人GLP-1(7-37)具有97%的同源性，可以替代总循环中20%具有活性的内源性GLP-1。与内源性GPL-1(7-37)不同的是利拉鲁肽可阻止DPP-4的降解，从而延长了作用持续时间。利拉鲁肽与其他GPL-1类似物一样，必须采用肠道外给药。利拉鲁肽于2010年在美国批准上市。适应症：适用于二型糖尿病成人患者的血糖控制，可单独使用或配合其他口服降血糖药，并结合合理膳食和锻炼。利拉鲁肽（商品名：诺和力(Victoza)）通过预填充多剂量注射笔(6 mg/mL)的皮下注射使用。起始剂量为每次0.6 mg，每日一次。之后可增加至每日1.8 mg。利拉鲁肽通常具有良好的耐受性。副作用与剂量有关，包括恶心、呕吐、腹泻、头晕、头痛、疲劳和皮疹。

肝毒性

利拉鲁肽引致的肝损伤极其罕见。即使有，也仅为个案。大型临床研究表明，利拉鲁肽治疗过程中，血清酶升高情况比安慰剂组或比较剂组无差异，且无临床症状明显的肝损伤病例。自许可上市后，尚无因利拉鲁肽导致的肝中毒的公开病例。产品说明书亦未将肝损伤列入不良事件中。

损伤机制

利拉鲁肽为多肽，由血清和组织蛋白酶代谢为氨基酸，不太可能具有直接肝毒性。利拉鲁肽通过肠降血糖素通路作用于葡萄糖代谢，通常与其他基于肠降血糖素的抗糖尿病药（如DPP-4抑制剂、西他列汀、沙格列汀和利拉利汀）和其他GLP-1 类似物（如依克那肽）合用。

肝损星级：

药品种类：

抗糖尿病药物

药品同级信息：

二肽基肽酶IV抑制剂 米格列奈类似物 第一代磺脲类药物 阿卡波糖 阿尔法-葡萄糖苷酶抑制剂 肠促胰素类药物 罗格列酮 磺酰脲类药物 沙格列汀 利拉利汀 胰高血糖素样肽-1类似物 二甲双胍 依克那肽（唾液素-4） 西他列汀 曲格列酮 瑞格列奈 米格列醇 那格列奈

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