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瑞格列奈(瑞格列奈)

【西药】



简介

瑞格列奈是一种苯甲酸衍生物,能够刺激胰腺分泌胰岛素,用以治疗II型糖尿病。瑞格列奈有可能导致临床症状明显的急性肝损伤,但病例较少。

背景

瑞格列奈是一种胰岛素促分泌素,与磺酰脲类药物的效果类似,但化学结构不同。作为一种苯甲酸衍生物,瑞格列奈与其他磺酰脲类药物一样能够通过阻塞胰腺β细胞的ATP敏感性钾通道,造成细胞膜去极化,从而引起钙流入和促进胰岛素分泌。瑞格列奈能够降低II型糖尿病葡萄糖餐后含量升高,并改善血糖控制。瑞格列奈于1997年在美国批准上市。目前用于配合饮食和运动控制2型糖尿病,可选择与其他口服低血糖药物同时使用。瑞格列奈(商品名:Prandin)属于通用药物,片剂规格有0.5、1和2 mg三种。标准成人初始计量为0.5 mg,每日三次,餐前服用,可逐渐加大剂量,但最大日剂量不得超过16 mg。瑞格列奈引起的副作用包括腹泻、恶心、肠胃不适、低血糖、头晕和皮疹。

肝毒性

几个大型临床试验表明,接受瑞格列奈治疗的患者血清转氨酶水平升高较罕见,比例与安慰剂组类似。所有的血清酶水平升高病例都无症状,且治疗停止后血清酶指标快速恢复正常。自从瑞格列奈批准上市和广泛应用后,有少量报告表明瑞格列奈会引起临床症状明显的肝损伤。发病期为2至8周,血清酶水平升高通常表现为肝细胞损伤或胆汁淤积。黄疸和瘙痒症状比较显著。未出现免疫超敏症状和自身抗体。所有已公布的病例皆具有自限性,停止治疗后1至2个月患者恢复正常。

损伤机制

瑞格列奈引发肝损伤的机制不明,但其通过肝脏P450系统(CYP 3A4)大量代谢,肝损伤可能是由于有毒物或免疫反应中间物的产物所引起。

用药结果和药物管理

瑞格列奈造成的肝损伤从血清酶轻微上升至明显的临床胆汁淤积型肝炎,严重性不等。无病例表明瑞格列奈疗法会引起急性肝衰竭、胆管消失综合征以及慢性肝损伤。对于各类米格列奈药物间是否存在导致肝损伤的交叉敏感性,无相关重新服用药物信息;对于接受瑞格列奈治疗而引起临床症状明显的肝损伤患者,二次服用和使用其他米格列奈药物时应谨慎。


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抗糖尿病药物
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