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•     概述

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简介

米格列醇是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，可减少肠道对碳水化合物的吸收，以用于2型糖尿病患者进行辅助治疗。米格列醇有可能导致临床症状明显的急性肝损伤，但病例较少。

背景

米格列醇是一种肠道α-葡萄糖苷酶抑制剂，可减少淀粉、二糖和葡聚糖的肠道吸收。肠刷状缘中的葡萄糖苷酶活性抑制剂阻碍了淀粉和二糖分解成可吸收的单糖，从而导致碳水化合物吸收不良以及餐后血糖上升变缓。米格列醇于1996年在美国获准上市，是第二个被引入临床实践的α-葡萄糖苷酶抑制剂（第一个为阿卡波糖）。目前适用于配合饮食和锻炼控制2型糖尿病患者的血糖，可选择单独使用或与其他口服降血糖药物或胰岛素同时使用。米格列醇（商品名：Glyset）为仿制药片剂，有25、50和100 mg三种规格。标准成人起始剂量为100 mg，每日三次，服用后进餐，之后可逐渐加大剂量，但最大日剂量不得超过100 mg。米格列醇最常导致吸收不良和胃肠副作用，同时还可引起肠胃胀气、腹泻和腹胀。

肝毒性

在许多大型临床试验中，安慰剂引起的血清转氨酶水平上升较米格列醇更为常见，所有出现的酶含量上升皆无临床症状，且能在停止用药后迅速恢复正常水平。不论是在研究期间或批准进行广泛临床使用以来，从未有公布的病例报告显示米格列醇可引起临床症状明显的肝损伤。因此，米格列醇引致肝损伤的情况非常罕见（即便日后有发现）。尚未有病例报告称阿卡波糖治疗患者在转用米格列醇后出现肝损伤。

损伤机制

米格列醇极少引起肝损伤的原因尚不明确，但极有可能与其快速的肾血浆清除率和不经过肝脏代谢有关。米格列醇的作用机制虽然与阿卡波糖（可引起肝损伤）相似，但米格列醇具有独特的合成伪多糖结构。

肝损星级：

药品种类：

抗糖尿病药物

药品同级信息：

曲格列酮 那格列奈 罗格列酮 阿卡波糖 依克那肽（唾液素-4） 瑞格列奈 第一代磺脲类药物 利拉鲁肽 沙格列汀 阿尔法-葡萄糖苷酶抑制剂 利拉利汀 二肽基肽酶IV抑制剂 胰高血糖素样肽-1类似物 米格列奈类似物 西他列汀 肠促胰素类药物 磺酰脲类药物 二甲双胍

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