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那格列奈(Nateglinide)

【西药】



简介

那格列奈是一种氨基酸衍生物,能够刺激胰腺分泌胰岛素,用以治疗II型糖尿病。那格列奈有可能导致临床症状明显的急性肝损伤,但病例较少。

背景

那格列奈是一种胰岛素促分泌素,与磺酰脲类药物的效果类似,但化学结构不同。作为一种苯基丙氨酸衍生物,那格列奈能够通过阻塞胰腺β细胞的ATP敏感性钾通道,造成细胞膜去极化,从而引起钙流入和促进胰岛素分泌。那格列奈能够降低II型糖尿病葡萄糖餐后含量升高,并改善血糖控制。那格列奈于2000年在美国批准上市。目前用于配合饮食和运动控制2型糖尿病,可选择与其他口服降血糖药物同时使用。那格列奈(商品名:Starlix)为仿制药片剂,有60和120 mg两种规格。标准成人起始剂量为120 mg,每日三次,餐前服用,可逐渐加大剂量,但最大日剂量不得超过16增译 mg。那格列奈引起的副作用包括腹泻、恶心、肠胃不适、低血糖、头晕和皮疹。

肝毒性

根据大型临床试验,那格列奈治疗中肝功能测试血清异常的频率低于安慰剂治疗。血清酶含量升高病例都无症状,且治疗停止后血清酶指标快速恢复正常。自那格列奈获批上市和广泛应用后,有少量报告表明瑞格列奈会引起临床症状明显的肝损伤。然而,目前尚无已发表的病例,临床特点、发病期、疗程和损伤后果尚未说明。因此,那格列奈引起临床症状明显的肝损伤概率极低。

损伤机制

那格列奈引发肝损伤的机制未明,但肝脏会通过P450系统(CYP 2C9和3A4)大量代谢那格列奈,肝损伤可能是由于有毒的或免疫反应中间物的产生所引起的。

转归和管理

对于各类米格列奈药物间是否存在导致肝损伤的交叉敏感性,无相关重新服用药物信息;对于接受那格列奈治疗而引起临床症状明显的肝损伤患者,二次服用和使用其他米格列奈药物时应谨慎。


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