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•     概述

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简介

利拉利汀是二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，可单独使用或配合其他口服降血糖药剂治疗II型糖尿病，但需配合膳食和锻炼。利拉利汀是新型药物，尚无引致临床症状明显肝损伤的病例。

背景

利拉利汀是二肽基肽酶IV抑制剂。二肽基肽酶IV是负责胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物降解的主要酶，而胰高血糖素样肽-1类似物是重要的胃肠激素（肠降血糖素），可促进胰腺分泌葡萄糖依赖性胰岛素。通过延长GLP-1的作用时间，利拉利汀可增加胰岛素含量，降低血糖，从而帮助控制II型糖尿病患者的血糖值。利拉利汀于2011年在美国批准上市，是第三批应用于临床治疗的二肽基肽酶IV抑制剂。目前用于配合饮食和运动控制II型糖尿病患者的血糖，可选择单独使用或与其他口服降血糖药物或胰岛素同时使用。利拉利汀（商品名：Tradjenta）为片剂，每片5 mg。成人每日的标准剂量为5至10 mg，每日一次。不良反应包括头痛、恶心、过敏反应和皮疹，但并不常见。单独服用利拉利汀一般不会导致低血糖症(<1%)，但与其他口服降血糖药剂配合使用时，低血糖症出现的频率更高。目前已有极少数(约0.2%)因服用利拉利汀引发胰腺炎的病例.

肝毒性

大量临床研究表明，利拉利汀治疗过程中血清酶升高情况(<1%)与安慰剂组相似，且无临床症状明显的肝损伤病例。但是，上市后经验表明，部分二肽基肽酶IV抑制剂可能导致肝酶升高，极少数情况下引致临床症状明显的肝损伤。但是，发表文献中尚无利拉利汀引致肝毒性的病例报道。

损伤机制

利拉利汀治疗过程中出现肝损伤原因目前未知。利拉利汀主要经肝脏细胞色素P450系统(CYP 3A4)代谢，其代谢产生的有毒或免疫性中间物可能是导致肝损伤的原因。

肝损星级：

药品种类：

抗糖尿病药物

药品同级信息：

阿尔法-葡萄糖苷酶抑制剂 肠促胰素类药物 米格列奈类似物 西他列汀 第一代磺脲类药物 沙格列汀 罗格列酮 磺酰脲类药物 瑞格列奈 胰高血糖素样肽-1类似物 那格列奈 二甲双胍 依克那肽（唾液素-4） 阿卡波糖 二肽基肽酶IV抑制剂 利拉鲁肽 曲格列酮 米格列醇

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