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利拉利汀(Linagliptin)

【西药】



简介

利拉利汀是二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,可单独使用或配合其他口服降血糖药剂治疗II型糖尿病,但需配合膳食和锻炼。利拉利汀是新型药物,尚无引致临床症状明显肝损伤的病例。

背景

利拉利汀是二肽基肽酶IV抑制剂。二肽基肽酶IV是负责胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物降解的主要酶,而胰高血糖素样肽-1类似物是重要的胃肠激素(肠降血糖素),可促进胰腺分泌葡萄糖依赖性胰岛素。通过延长GLP-1的作用时间,利拉利汀可增加胰岛素含量,降低血糖,从而帮助控制II型糖尿病患者的血糖值。利拉利汀于2011年在美国批准上市,是第三批应用于临床治疗的二肽基肽酶IV抑制剂。目前用于配合饮食和运动控制II型糖尿病患者的血糖,可选择单独使用或与其他口服降血糖药物或胰岛素同时使用。利拉利汀(商品名:Tradjenta)为片剂,每片5 mg。成人每日的标准剂量为5至10 mg,每日一次。不良反应包括头痛、恶心、过敏反应和皮疹,但并不常见。单独服用利拉利汀一般不会导致低血糖症(<1%),但与其他口服降血糖药剂配合使用时,低血糖症出现的频率更高。目前已有极少数(约0.2%)因服用利拉利汀引发胰腺炎的病例.

肝毒性

大量临床研究表明,利拉利汀治疗过程中血清酶升高情况(<1%)与安慰剂组相似,且无临床症状明显的肝损伤病例。但是,上市后经验表明,部分二肽基肽酶IV抑制剂可能导致肝酶升高,极少数情况下引致临床症状明显的肝损伤。但是,发表文献中尚无利拉利汀引致肝毒性的病例报道。

损伤机制

利拉利汀治疗过程中出现肝损伤原因目前未知。利拉利汀主要经肝脏细胞色素P450系统(CYP 3A4)代谢,其代谢产生的有毒或免疫性中间物可能是导致肝损伤的原因。


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