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阿卡波糖( Acarbose)

【西药】



简介

阿卡波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,可减少肠道对碳水化合物的吸收,以及对2型糖尿病患者进行辅助治疗。阿卡波糖罕见导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

阿卡波糖是一种肠道α-葡萄糖苷酶抑制剂,可减少淀粉、二糖和葡聚糖的肠道吸收。肠刷状缘中的葡萄糖苷酶活性抑制剂阻碍了淀粉和二糖分解成可吸收的单糖,从而导致碳水化合物吸收不良以及餐后血糖上升变缓。阿卡波糖于1995年在美国获准上市,是首个应用于临床治疗的α-葡萄糖苷酶抑制剂。米格列醇是相似的α-葡萄糖苷酶抑制剂,于次年获准上市。目前适用于配合饮食和锻炼控制2型糖尿病患者的血糖,可选择单独使用或与其他口服降血糖药物或胰岛素同时使用。阿卡波糖(商品名:拜唐苹(Precose))为仿制药片剂,有25、50和100 mg三种规格。标准成人起始剂量为25 mg,每日三次,服用后进餐,之后可逐渐加大剂量,但最大日剂量不得超过100 mg。阿卡波糖导致吸收障碍和肠胃不良反应,如肠胃胀气、腹泻和腹胀的情况并不常见。

肝毒性

许多大型临床试验中,患者使用阿卡波糖治疗出现血清酶升高正常值上限3倍以上较常见(2%至5%),大于安慰剂组。但患者皆无表现症状并在停止治疗后可快速恢复。此类研究中并未出现临床症状明显的肝损伤病例。阿卡波糖在获准上市后被广泛用于临床治疗,但至少有十二例报告称患者出现临床症状明显的肝损伤。肝损伤一般在开始阿卡波糖治疗的2至8个月后发病,血清酶谱升高表现为肝细胞损伤型,血清丙氨酸氨基转移酶水平显著上升,表现出急性病毒性肝炎。尚未有病例报告出现免疫超敏症状和自身抗体合成。虽然大多数病例症状较轻,但某些病例伴有明显黄疸症状。尚无病例因使用阿卡波糖导致急性肝功能衰竭,大量药物性肝损伤和急性肝功能衰竭病例尚不能确定是否由阿卡波糖引起。多例患者因重新用药导致病症复发,且发病时间缩短。

损伤机制

阿卡波糖治疗出现的肝损伤原因目前未知。阿卡波糖是一种来源于细菌的寡糖,极难被人体吸收,因此不可能具有全身毒性或引起肝损伤,原因尚不明确。阿卡波糖引起的肝损伤具有明显的异质性,可能与来源于细菌的寡糖分子的免疫反应有关。

转归和管理

阿卡波糖引起的肝损伤通常症状较轻,且具有自限性,患者在停止用药后可立即恢复。尚未发现阿卡波糖与其他降血糖药剂间存在交叉敏感性。此外,目前尚未有病例显示患者因服用其他α-葡萄糖苷酶抑制剂(米格列醇)引起肝损伤。有病例报告显示重新服用阿卡波糖会引起损伤复发,应予以避免。


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抗糖尿病药物
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