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丙咪嗪(Imipramine)

【西药】



简介

丙咪嗪是一种广泛用于抑郁症治疗的三环类抗抑郁药。丙咪嗪可能会引起血清酶轻微暂时性升高,极少情况下可致临床症状明显的急性胆汁淤积型肝损伤。

背景

作为一种苯二氮卓类衍生的三环抗抑郁药,丙咪嗪能够抑制中枢神经系统突触间隙中的5-羟色胺和去甲肾上腺素再吸收,从而增加这些神经递质在脑内的水平。丙咪嗪适用于治疗抑郁症,于1959年在美国批准用于该适应症治疗;该药现今仍广泛使用,每年超过100万处方中含丙咪嗪。丙咪嗪还可用于治疗原发性小儿遗尿症。丙咪嗪(为商品名妥富脑(Tofranil)的通用名,剂型包括片剂(10、25和50 mg)和胶囊剂(75、100、125 和150 mg),晚间服用。推荐标准抗抑郁药物剂量:成年人每日75至100 mg,分次服用;如有需要可增加至每日200 mg(至多)。丙咪嗪也可晚间单次剂量给药。儿童(6岁或以上)建议剂量为每日25至75 mg,睡前1小时服用。常见副作用包括头晕、头痛、嗜睡、烦躁不安、意识模糊、肠胃不适、食欲增加、体重增加、视力模糊、口干和尿潴留。

肝毒性

多达20%长期接受丙咪嗪治疗的患者出现肝功能检查异常,相关指标可能会升高至正常上限值3倍以上者比较罕见。转氨酶异常程度较轻,无症状,持续时间短,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。丙咪嗪治疗过程中,患者出现明显的临床急性肝损伤和长期黄疸者少见。黄疸起病一般为治疗开始后1至8周内。血清酶升高表现为肝细胞损伤、混合型(肝细胞损伤和胆汁淤积)或胆汁淤积型。免疫超敏症状和体征(发烧、皮疹和嗜酸性粒细胞增多)常见,但并不显著。重新服用导致病情迅速复发的可能性较高。自身抗体形成少见。少有患者使用丙咪嗪出现急性肝功能衰竭和死亡的病例报道。

损伤机制

丙咪嗪导致血清转氨酶升高的作用机制目前未知。丙咪嗪经肝脏代谢,产生的代谢中间物诱发超敏性反应,这可能是肝损伤的原因。

转归和管理

因丙咪嗪治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性,无需调整剂量或停药。丙咪嗪导致的急性肝炎通常为良性自限性反应,但有时可能很严重,甚至导致死亡。已有出现持续黄疸并伴有胆管消失综合征的报道。重新服用丙咪嗪通常会引起肝损伤立刻复发,应予以避免。虽然关于丙咪嗪与其他三环抗抑郁药存在肝损伤交叉敏感性的证据极少,但换用其他类抗抑郁药(例如,选择性5羟色胺重吸收抑制剂)似乎更加明智和安全。


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