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丁氨苯丙酮(Bupropion)

【西药】



简介

丁氨苯丙酮是一种氨基酮抗抑郁药,广泛用于治疗抑郁症和戒烟。丁氨苯丙酮可能导致暂时性血清转氨酶水平升高(临床症状不明显),极少情况下导致临床症状明显的肝损伤。

背景

丁氨苯丙酮是一种氨基酮衍生物,目前尚不明确其治疗抑郁症的作用机制。丁氨苯丙酮不具有抑制单胺氧化酶的活性,仅对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再吸收具有微弱抑制作用。丁氨苯丙酮是通过去甲肾上腺素或多巴胺能机制进行作用。丁氨苯丙酮于1985年在美国获准上市用于治疗中度和重度抑郁症,随后获准用于帮助戒烟。丁氨苯丙酮目前用途广泛,每年约有400万份处方中含有丁氨苯丙酮。丁氨苯丙酮(商品名:威博隽(Welbutrin))多为速效片和缓释片剂,有75、100、150、200和300 mg五种规格,具有多种仿制药。治疗抑郁症的成人推荐剂量为每日75至300 mg,每日两次速效片或每日一次缓释片。单独制剂适用于帮助戒烟,每片缓释片剂为150 mg;推荐剂量为每日150至300 mg。丁氨苯丙酮的常见副作用包括嗜睡、头晕、焦虑不安、口干、食欲增加和体重增加。

肝毒性

丁氨苯丙酮治疗中,少于1%的患者出现肝功能测试异常,肝酶升高,但多为轻度反应,无需调整剂量或停药。患者因服用丁氨苯丙酮而出现临床症状明显的急性肝损伤(黄疸型和无黄疸型)且伴有肝酶显著升高的情况极其罕见。肝损伤通常会在1至3月内发生,血清酶含量升高主要表现为肝细胞损伤和胆汁淤积。部分病例中患者出现自身免疫性(自身抗体),但浓度较低。免疫超敏症状(皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多)不常见。

损伤机制

丁氨苯丙酮引致肝损伤的机制目前未知。丁氨苯丙酮主要经由肝脏的细胞色素P450系统(CPY2B6)代谢,产生毒性代谢产物,导致肝中毒。

用药结果和药物管理

因丁氨苯丙酮治疗而出现的血清转氨酶升高通常具有自限性,无需调整剂量或停止治疗。因服用丁氨苯丙酮造成急性肝功能衰竭和慢性肝炎的病例极为罕见。对丁氨苯丙酮不耐受的患者对其他抗抑郁药可产生相同的反应,因此应对其他药剂的使用进行严格监控。


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