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异卡波肼(Isocarboxazid)

【西药】



简介

异卡波肼是单胺氧化酶抑制剂(MAO抑制剂),用于治疗重度抑郁症。异卡波肼导致临床症状明显的急性肝损伤的病例极少。

背景

异卡波肼为肼类抗抑郁药物,能够抑制单胺氧化酶,此种酶可使多种单胺类神经递质(如,去甲肾上腺素和5-羟色胺)失去活性,从而达到抗抑郁效果。通过抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的分解代谢,异卡波肼可提高脑内的神经递质水平,从而起到抗抑郁的作用。异卡波肼于1959年在美国经批准成为抑郁症治疗用药,但是由于更加有效的抗抑郁药,如三环抗抑郁药和选择性5羟色胺再吸收抑制剂的出现,异卡波肼已少有使用。异卡波肼(商品名:闷可乐(Marplan))为片剂,每片10 mg,有多种仿制药。成人起始剂量为10 mg,每日两次;根据效果和耐药性相应增加,每日至多60 mg。常见的副作用有嗜睡、头晕、头痛、失眠、震颤、口干、恶心、食欲增加、体重增加和性功能障碍。异卡波肼可与多种药物及食品和饮料发生相互作用,因此应仔细检测患者用药情况并予以指导。

肝毒性

异卡波肼与多数单胺氧化酶抑制剂相同,可能造成部分患者血清转氨酶一过性升高。这些指标升高幅度通常较为轻微,无临床症状且可自愈,无需调整用药剂量。异卡波肼导致明显的临床急性肝损伤,情况罕见。单胺氧化酶抑制剂造成的肝损伤的临床潜伏期一般为治疗开始后1至4个月,血清酶升高一般表现为肝细胞性损伤,但也存在少部分胆汁淤积性肝损伤。免疫超敏表现(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)和自身抗体形成不常见。

损伤机制

异卡波肼导致血清转氨酶升高的机制不明,它可引起过度的肝脏代谢,毒性中间代谢产物的产生可能是其肝损伤的原因。

用药结果和药物管理

因异卡波肼治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性,无需调整剂量或停药。典型的异卡波肼导致的急性肝损伤具有自限性,但仍有进展性或致死性急性肝炎的报道。重新服用药物通常会引起肝损伤立刻复发,应予以避免。因服用异卡波肼诱发肝损伤的患者很可能对其他单胺氧化酶抑制剂具有交叉敏感性,但是患者应该能够耐受三环类抗抑郁药或选择性5羟色胺再吸收抑制剂。


抗抑郁剂
萘法唑酮 阿米替林 多塞平 丁氨苯丙酮 氟伏沙明 文拉法辛 舍曲林 地昔帕明 MAO抑制剂 氟西汀 去甲替林 度洛西汀 米氮平 丙咪嗪 普罗替林