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米氮平(Mirtazapine)

【西药】



简介

米氮平是四环类抗抑郁药,具有特殊的作用机制。米氮平治疗可导致血清转氨酶暂时性升高(临床症状不明显),极少情况下导致临床症状明显的肝损伤。

背景

米氮平是四环类衍生物,与选择性5羟色胺再吸收抑制剂相比,具有特殊的抗抑郁作用机制。米氮平的作用机制尚不完全明确。但是米氮平是一种强效5-羟色胺(5-HT2和5-HT3)受体拮抗剂,可增强中枢去甲肾上腺素激活的和血清素激活 (5-HT1A)的活动,而对外周受体的效果较小。米氮平于1996年在美国经批准用于中度至重度抑郁症治疗,现在仍被广泛使用。每年,超过500万处方药中均含有米氮平。主要适应症为重度抑郁症。米氮平(商品名:瑞美隆(Remeron))为一般口服片剂和口服速崩片,每片15、30和45 mg,有多种仿制药。推荐成人剂量为15 mg,每日一次,睡前服用。可酌情增加剂量,但不得超过每日45 mg。常见副作用包括嗜睡、疲劳、视力模糊、口干、食欲增加和体重增加。

肝毒性

米氮平组中,10%的患者出现肝功能测试异常,肝酶升高,但多为轻度反应,无需调整剂量或停药。因服用米氮平而出现明显的临床急性肝损伤(黄疸型和无黄疸型)且伴有明显肝酶升高的情况极其罕见。潜伏期差异很大,从数月到数年不等。血清酶升高一般表现为肝细胞损伤,但是也存在混合症状的情况。自身免疫(自身抗体)和免疫超敏症状(皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多)并不常见。

损伤机制

米氮平引致肝损伤的机制目前未知。米氮平主要经由肝脏的细胞色素P450系统代谢,产生毒性代谢产物,导致肝中毒。在某些病例中,血清酶升高是由于因服用米氮平导致体重增加致使的非酒精性脂肪肝炎。

用药结果和药物管理

因米氮平治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性,无需调整剂量或停药。因服用米氮平造成急性肝功能衰竭或慢性肝炎的病例极为罕见。对米氮平具有耐药性的患者对其他抑制剂可产生相同的耐药性,因此应对其他药剂的使用进行严格监控。


抗抑郁剂
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