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文拉法辛(Venlafaxine)

【西药】



简介

文拉法辛是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,广泛用作抗抑郁药。文拉法辛治疗同短暂性无症状血清转氨酶升高有关,极少情况下同临床明显的急性肝损有关。

背景

文拉法辛是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可阻止中枢神经系统突触间隙对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,从而增加脑内活性神经递质的含量,达到抗抑郁的效果。文拉法辛于1995年经美国批准后广泛使用,每年超过1700万处方中均含有文拉法辛。目前,文拉法辛主要用于治疗重度抑郁症、广泛性社交焦虑症、惊恐症和躁郁症。文拉法辛(商品名:郁复伸)的剂型包括25、37.5、50、75和100 mg规格的片剂及37.5、75和150 mg规格的缓释胶囊。建议剂量:成年人每日一次,每次75 mg,分二次或三次服用。根据耐药性和效果可将剂量增加至每天最大剂量225 mg。常见的副作用有嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗、食欲增加、体重增加和性功能障碍。

肝毒性

服用文拉法辛患者中,不到1%的患者出现肝功能试验异常,肝酶轻度升高,通常无需调整剂量或停药。服用文拉法辛患者中,极少数出现临床明显的急性肝损伤,显著肝酶升高(伴或不伴黄疸)肝损伤的初发期一般为用药后的1至3个月内。血清酶升高模式从胆汁淤积到肝细胞性变化不定,。所有病例均为自限性,且可于数月内恢复。自身免疫(自身抗体)和免疫超敏症状(皮疹、发烧、嗜酸性粒细胞增多)罕见或轻微。

损伤机制

文拉法辛导致肝损伤的机制目前未知。文拉法辛主要通过细胞色素P450系统在肝内代谢,其肝毒性可能由毒性代谢中间产物介导。

用药结果和药物管理

在文拉法辛治疗中出现的血清转氨酶异常通常为自限性,无需调整剂量或停药。在服用文拉法辛患者中,有急性、长期或重度肝损伤报道,但出版文献中并无可信的文拉法辛所致急性肝衰竭和慢性肝炎病例报道 。不能耐受文拉法辛的患者对其他选择性5-羟色胺再吸收抑制剂可产生类似反应,在应用其他此类药物时,应仔细监控。


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