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氟西汀( Fluoxetine)

【西药】



简介

氟西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),广泛用作抗抑郁药。氟西汀治疗可导致无症状的血清转氨酶暂时性升高,极少情况下导致明显的临床肝损伤。

背景

氟西汀属于抗抑郁药,是第一种投入临床使用的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。SSRI可阻止中枢神经系统突触间隙对5-羟色胺的再摄取,增加脑内5-羟色胺的含量,从而达到抗抑郁效果。氟西汀于1987年在美国批准上市,已成为美国使用最广泛的抗抑郁药之一,每年的处方超过2000万。氟西汀的当前适应症包括重度抑郁症、惊恐症、强迫症和躁郁症(与其他药物配合治疗)。氟西汀仿制药(商品名:Prozac和Sarafem)为片剂、胶囊剂(10、20和40 mg)和口服液(20 mg/5 mL)。推荐的成人每日剂量是20 mg,每日一次,如有需要,可提高为40 mg,但每日最大剂量不得超过80 mg。常见的副作用有嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗、食欲增加、体重增加和性功能障碍。

肝毒性

氟西汀组中,不到1%的患者出现肝功能检查异常,肝酶升高幅度较低,无需调整剂量或停药。因服用氟西汀而出现明显的临床急性肝损伤(黄疸型和无黄疸型)且伴有明显肝酶升高的情况极其罕见。肝损伤发作期从2至12周不等,血清酶升高一般表现为肝细胞损伤型,但也有混合型和胆汁淤积型肝损伤。自身免疫现象(自身抗体)和免疫过敏特征(皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多)并不常见。

损伤机制

氟西汀引致肝损伤的机制目前未知。氟西汀主要经由肝脏的细胞色素P450系统代谢,可能产生毒性代谢产物,导致肝中毒。

用药结果和药物管理

因氟西汀治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性,无需调整剂量或停药。因服用氟西汀造成急性肝功能衰竭或慢性肝炎的病例极为罕见。对氟西汀具有耐药性的患者对其他SSRIs可产生相同的耐药性,因此应对其他药剂的使用进行严格监控。


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