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东莨菪碱(Scopolamine)

【西药】



简介

东莨菪碱是具有强效抗胆碱能作用的天然植物碱,适用于治疗轻到中度恶心、晕动病和过敏性鼻炎。目前尚无证据表明东莨菪碱可导致肝酶升高或临床明显的急性肝损伤。

背景

东莨菪碱是在茄科植物(莨菪、曼陀罗草)中发现的天然生物碱的衍生物。东莨菪碱具有强效抗胆碱能活性,并能广谱非特异性抑制毒蕈硷传递。数十年来,东莨菪碱作为止吐、抑制分泌和解痉药物治疗恶心、晕动病、过敏性鼻炎、十二指肠溃疡、胃肠不适和痉挛、功能性肠综合征和膀胱机能亢进征。甲基东莨菪碱是东莨菪碱的半合成衍生物,属于季铵衍生物,不易通过血脑屏障。东莨菪碱已在临床应用数十年,但美国尚未正式批准其多种商业制剂用于常见适应证症的治疗。东莨菪碱剂型包括片剂、糖浆剂、酏剂、粉剂、皮肤贴剂和注射剂。市售东莨菪碱制剂中常配伍其他药物,例如配伍有苯巴比妥以治疗肠胃不适的Donnatal,配伍有扑尔敏和苯肾上腺素以治疗过敏性鼻炎的Allerx和Rescon。透皮贴可用于预防围手术期期间的恶心和呕吐(1.5 mg: Transderm Scop)。成年人建议口服剂量各不相同,一般为0.4-0.8 mg,每日2-4次。常见副作用为副交感神经刺激症状,包括口干、眼涩、出汗减少、头痛、视力模糊、便秘、尿潴留、阳痿、心悸、心动过速、焦虑、烦躁不安等,有些病例还会出现焦虑不安和幻觉(莨菪碱躁狂症)。抗胆碱药物可促发急性狭角性青光眼和急性尿潴留。

肝毒性

尽管广泛应用数十年,但东莨菪碱和甲基东莨菪碱均未见与肝酶升高或临床明显的肝损伤相关。东莨菪碱经肝脏代谢,但一般是在短期内小剂量(<1 mg)给药。


抗胆碱能药物
异丙托铵 噻托溴铵 弗斯特罗定 甲基东莨菪碱 曲司氯铵 托卡朋 莨菪碱 阿托品、后马托品 达非那新 双环胺 阿地溴铵 甘罗溴铵 奥昔布宁 黄酮哌酯 普鲁本辛 比哌立登 溴美喷酯概述 索利那新