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倍他洛尔( Betaxolol)

【西药】



简介

倍他洛尔是一种心脏选择性β受体阻滞剂,用于治疗高血压。尚无证据表明倍他洛尔可导致临床明显的药物性肝损伤。

背景

倍他洛尔被视为一种“选择性”β肾上腺素受体阻滞剂,可强效对抗存在于心肌中的β1肾上腺素受体的活性,而很少或不能对抗支气管和血管平滑肌β2肾上腺素受体的活性。倍他洛尔于1985年在美国批准上市,与其他药剂配合治疗高血压,目前应用最为广泛。倍他洛尔(商品名:卡尔仑(Kerlone)),一般标准剂量为每片10和20 mg。倍他洛尔滴眼液及其异构体左旋倍他洛尔都适用于治疗高眼压症和青光眼。成年人的初始口服剂量为10 mg每日一次,随后可根据临床反应和患者耐受性调整剂量;常用维持剂量为每日10-40 mg。常见副作用包括心动过缓、低血压、疲劳、头晕、抑郁、失眠、失忆和阳痿。高剂量的倍他洛尔的心脏选择性降低,可诱发支气管痉挛。对于所有β受体阻滞剂,突然停药会引发反跳性高血压。

肝毒性

倍他洛尔治疗引起短暂性轻度至中度血清转氨酶水平升高的发生率较低,且通常无临床症状,继续治疗也可恢复正常水平。倍他洛尔引起临床明显的急性肝损伤目前尚无详细记录的病例报告。因此,倍他洛尔引致肝毒性的情况非常罕见(即便日后有发现)。多数常用的β受体阻滞剂引起临床明显肝损伤的风险极低。典型的表现为发病期2至12周,肝酶升高表现为肝细胞损伤型,且停止药物治疗后迅速恢复。目前无超敏性(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)或自身抗体形成的证据。

损伤机制

β受体阻滞剂(如倍他洛尔)导致药物性肝损伤的机制目前未知。倍他洛尔主要由肝脏代谢生成非活性代谢产物排出体外。

转归和管理

β拮抗剂所引起的肝损伤严重程度不一,从血清转氨酶小幅升高到急性肝炎伴黄疸。大量药物性肝损伤和急性肝衰竭的病例证实,倍他洛尔并不是潜在的原因。很少资料表明β拮抗剂间存在引起肝损伤的交叉反应。如果特定β拮抗剂会引起急性肝损伤,患者改用其他β拮抗剂时应谨慎,同时应主动监测。


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