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醋丁洛尔(Acebutolol)

【西药】



简介

醋丁洛尔是一种心脏选择性β受体阻滞剂,用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。较多病例显示醋丁洛尔可引起临床症状明显的药物性肝损伤。

背景

醋丁洛尔被视为一种“选择性”β肾上腺素受体阻滞剂,对存在于心肌中的β1肾上腺素受体具有阻滞作用,但不具或极少阻滞存在于支气管和血管平滑肌上的β2肾上腺素受体。醋丁洛尔还具有轻度拟交感神经活性(一种局部肾上腺素激动剂,与吲哚洛尔相似)。醋丁洛尔于1985年在美国批准上市,目前广泛用于单独治疗或与其他药剂配合治疗高血压和心律失常。醋丁洛尔(商品名:Sectral),多为胶囊剂,有200和400 mg两种规格,多种仿制药。成年人的初始口服剂量为200 mg,每日一或两次,之后可根据临床反应和耐药性调整剂量;标准维持剂量为每日200至1200 mg。常见副作用包括心动过缓、低血压、疲劳、头晕、抑郁、失眠、失忆和阳痿。高剂量的醋丁洛尔治疗具有较低的心脏选择性,可诱发急性支气管痉挛。对于所有β受体阻滞剂,骤然停药会引发反跳性高血压。

肝毒性

醋丁洛尔治疗偶尔会引起轻度至中度短暂性血清转氨酶水平上升,且通常无临床症状,继续治疗肝酶也可恢复正常水平。存在一些病例记录显示醋丁洛尔可引起症状明显的急性肝损伤。肝损伤发病期为3至20周,血清酶含量升高通常表现为肝细胞破坏,并伴有与急性肝炎相似的症状。常见发热症状,但无皮疹和嗜酸性粒细胞增多。已知醋丁洛尔可诱发10%至30%的患者出现自身抗体(如抗核抗体),某些患者伴有狼疮样综合征症状,如疲劳、皮疹和关节痛。该综合征可能伴有血清酶升高,但黄疸和肝损伤症状并不常见。公布的病例报告显示,醋丁洛尔的肝毒性具有自限性,停药后可快速恢复。重新用药可导致再次肝损伤。

损伤机制

β受体阻滞剂(如醋丁洛尔)导致药物性肝损伤的机制目前未知。醋丁洛尔主要由肝脏代谢生成非活性代谢产物排出体外。

转归和管理

β拮抗剂所引起的肝损伤严重程度不一,从血清转氨酶小幅升高到急性黄疸性肝炎。醋丁洛尔未列入药物性肝损伤和急性肝功能衰竭的诱发药物名单。很少资料表明β拮抗剂间存在引起肝损伤的交叉反应性。如果特定β拮抗剂会引起急性肝损伤,患者应谨慎改用其他β拮抗剂,同时监测身体状况。


贝塔肾上腺素受体阻滞剂
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