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比索洛尔(Bisoprolol)

【西药】



简介

比索洛尔是一种心脏选择性β受体阻滞剂,用于治疗高血压。尚无证据表明比索洛尔可导致临床症状明显的药物性肝损伤。

背景

比索洛尔被视为一种“选择性”β肾上腺素受体阻滞剂,对存在于心肌中的β1肾上腺素受体具有活性,但不具有针对β2肾上腺素受体的活性(或极少),β2肾上腺素受体存在于支气管和血管平滑肌中。比索洛尔于1992年在美国批准上市,目前广泛用于单独或与其他药剂联合治疗高血压。目前,每年开出超过400万处方。比索洛尔(商品名:Zebeta)多为片剂,每片5和10 mg,具有多种仿制药。比索洛尔还可与氢氯噻嗪(Ziac和其他仿制药)制成固定配比的复方制剂。成年人的初始口服剂量为2.5至5 mg,每日一次,后可根据临床反应和耐药性调整剂量;日常维持剂量为每日5至20 mg。常见副作用包括心动过缓、低血压、疲劳、头晕、抑郁、失眠、失忆和阳痿。高剂量的比索洛尔治疗具有较低的心脏选择性,可诱发急性支气管痉挛。对于所有β受体阻滞剂,骤然停药会引发反跳性高血压。

肝毒性

比索洛尔治疗引起短暂性轻度至中度血清转氨酶水平上升的几率较低,且通常无临床症状,继续治疗也可恢复正常水平。目前尚无详细记录的病例报告比索洛尔引起的临床症状明显的急性肝损伤。因此,比索洛尔引致肝中毒的情况非常罕见(即便日后有发现)。大多数常用的β受体阻滞剂可能会引起少量临床症状明显的肝损伤,通常发病期为2至12周,肝酶含量升高表现为肝细胞损伤,且停止药物治疗后肝损伤迅速消失。目前无超敏性(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)或自身抗体合成证据。

损伤机制

β受体阻滞剂(如比索洛尔)导致药物性肝损伤的机制目前未知。比索洛尔主要由肝脏代谢生成非活性代谢产物排出体外。

用药结果和药物管理

β拮抗剂所引起的肝损伤严重程度不一,从血清转氨酶小幅升高到急性肝炎(伴有黄疸)。大量药物性肝损伤和急性肝功能衰竭的病例证实,比索洛尔不是此类病症的潜在原因。很少资料表明β拮抗剂间存在引起肝损伤的交叉反应性。如果特定β拮抗剂会引起急性肝损伤,患者改用其他β拮抗剂时应谨慎,同时主动监测身体状况。参考β肾上腺素受体阻滞剂的概述部分。


贝塔肾上腺素受体阻滞剂
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