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索他洛尔(Sotalol)

【西药】



简介

索他洛尔是非选择性β肾上腺素阻滞剂,广泛用于治疗心律失常。索他洛尔已导致至少一例临床症状明显的肝损伤。

背景

索他洛尔属于非选择性β受体阻滞剂,可作用于β1和β2肾上腺素受体。β1肾上腺素受体阻滞剂可通过降低房室传导和抑制心肌细胞自律性,从而降低心率和心肌收缩力。β2阻滞剂也会影响外周血管阻力,并引起支气管痉挛和低血糖症。此外,索他洛尔具有其他β阻滞剂所没有的抗心律失常作用。索他洛尔适用于治疗房性心律失常和室性心律失常。虽然索他洛尔具有降血压疗效,但其一般不单独用于治疗高血压。索他洛尔于1992年在美国批准上市,现广泛用于维持心房纤颤患者的正常窦性心律。索他洛尔多为片剂,每片80、120、160、240 mg,商品名包括Betapace、Betapace AF和Sorine。成年人标准初始剂量为80 mg,每日两次,后可根据临床反应和耐药性调整剂量;标准维持剂量为每日160-320 mg。常见副作用包括心动过缓、低血压、疲劳、头晕、抑郁、记忆丧失、阳痿、四肢发冷及比较少见的重度低血压、心力衰竭和支气管痉挛。骤然停药会引发反跳性高血压。β受体阻滞剂的禁忌症包括哮喘、心动过缓和心力衰竭,老年人和糖尿病患者应谨慎使用β受体阻滞剂。

肝毒性

使用索他洛尔后,血清转氨酶水平产生轻微或中等程度升高的患者不到2%,且多为暂时性的无症状升高,即使继续使用索他洛尔,患者血清转氨酶也可恢复正常水平。索他洛尔已引致至少一例临床症状明显的肝损伤;使用索他洛尔治疗后12周后可出现急性肝炎症候群,并伴有长期黄疸症状。在大量药物性肝病和急性肝功能衰竭案例研究中,索他洛尔韦被列入导致肝病的原因。其他β受体阻滞剂造成临床症状明显的急性肝损伤的病例较为罕见,肝损伤潜伏期为4至24周,血清酶升高表现为肝细胞性损伤,多为轻度且具有自限性。目前尚未有关于阻滞剂超敏性和自身免疫反应的证据。

损伤机制

索他洛尔几乎不经过肝脏代谢,以药物原形由尿液排出。索他洛尔引致肝损伤的机制目前未知。


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