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•     概述

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简介

奈必洛尔是一种β阻滞剂和抗高血压药物，还可通过释放一氧化氮达到舒张血管的效果。奈必洛尔导致临床症状明显的急性肝损伤的病例尚无。

背景

奈必洛尔属于抗高血压药物，能够阻滞肾上腺素受体和直接舒张血管。奈必洛尔是一种选择性β阻滞剂，主要作用于β1肾上腺素受体。β1肾上腺素受体阻滞剂可通过降低房室(AV)传导和抑制心肌细胞自律性，从而降低心率和心肌收缩。与典型的β阻滞剂不同，奈必洛尔还具有舒张血管的作用，机制可能是促使内皮细胞释放一氧化氮。奈必洛尔于2007年在美国获准使用，目前主要单独使用或与其他抗高血压药物合用治疗高血压。奈必洛尔（商品名：Bystolic）为片剂，每片2.5、5、10和20 mg。奈必洛尔成人建议起始剂量为每日5 mg，每日一次，随后可根据临床反应和耐受性调整剂量，日总平均维持剂量为5至40 mg。奈必洛尔常见副作用包括心动过慢、低血压、疲劳、头晕、抑郁症、健忘、阳痿和手足厥冷，较不常见的副作用包括严重低血压、心力衰竭和支气管痉挛。骤然停药会引发反跳性高血压。

肝毒性

接受奈必洛尔治疗后，血清转氨酶水平产生轻中度升高的患者不足2%，且多为暂时性无症状升高，即使继续使用吲哚洛尔，患者血清转氨酶也可恢复正常水平。尚无奈必洛尔治疗过程中丙氨酸氨基转移酶升高的相关信息。尽管已应用于大型临床试验，但尚未发现奈必洛尔可导致临床症状明显的肝损伤。

损伤机制

奈必洛尔经肝代谢，是CYP 2D6的底物，主要分泌于胆汁中。【参考β肾上腺素受体阻滞剂的概述部分。】

药品种类：

贝塔肾上腺素受体阻滞剂

药品同级信息：

卡维地洛 吲哚洛尔 醋丁洛尔 普萘洛尔 比索洛尔 美托洛尔 纳多洛尔 喷布洛尔 艾司洛尔 拉贝洛尔 阿替洛尔 索他洛尔 倍他洛尔

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