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奈必洛尔(Nebivolol)

【西药】



简介

奈必洛尔是一种β阻滞剂和抗高血压药物,还可通过释放一氧化氮达到舒张血管的效果。奈必洛尔导致临床症状明显的急性肝损伤的病例尚无。

背景

奈必洛尔属于抗高血压药物,能够阻滞肾上腺素受体和直接舒张血管。奈必洛尔是一种选择性β阻滞剂,主要作用于β1肾上腺素受体。β1肾上腺素受体阻滞剂可通过降低房室(AV)传导和抑制心肌细胞自律性,从而降低心率和心肌收缩。与典型的β阻滞剂不同,奈必洛尔还具有舒张血管的作用,机制可能是促使内皮细胞释放一氧化氮。奈必洛尔于2007年在美国获准使用,目前主要单独使用或与其他抗高血压药物合用治疗高血压。奈必洛尔(商品名:Bystolic)为片剂,每片2.5、5、10和20 mg。奈必洛尔成人建议起始剂量为每日5 mg,每日一次,随后可根据临床反应和耐受性调整剂量,日总平均维持剂量为5至40 mg。奈必洛尔常见副作用包括心动过慢、低血压、疲劳、头晕、抑郁症、健忘、阳痿和手足厥冷,较不常见的副作用包括严重低血压、心力衰竭和支气管痉挛。骤然停药会引发反跳性高血压。

肝毒性

接受奈必洛尔治疗后,血清转氨酶水平产生轻中度升高的患者不足2%,且多为暂时性无症状升高,即使继续使用吲哚洛尔,患者血清转氨酶也可恢复正常水平。尚无奈必洛尔治疗过程中丙氨酸氨基转移酶升高的相关信息。尽管已应用于大型临床试验,但尚未发现奈必洛尔可导致临床症状明显的肝损伤。

损伤机制

奈必洛尔经肝代谢,是CYP 2D6的底物,主要分泌于胆汁中。【参考β肾上腺素受体阻滞剂的概述部分。】


贝塔肾上腺素受体阻滞剂
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