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美托洛尔(Metoprolol)

【西药】



简介

美托洛尔被视为一种“选择性”β肾上腺素受体阻滞剂,对存在于心肌中的β1肾上腺素受体具有活性,但不具有针对β2肾上腺素受体的活性(或极少),β2肾上腺素受体存在于支气管和血管平滑肌中。美托洛尔于1978年在美国获准使用,目前仍被广泛用于治疗高血压和心绞痛,每年超过2700万张处方中含有美托洛尔。美托洛尔还用于在患者急性心肌梗塞后减少心血管病致死的风险。美托洛尔(商品名:倍他乐克、琥珀酸美托洛尔(Lopressor, Toprol XL))多为片剂和缓释剂,有50mg,100 mg两种规格的片剂,25mg,50mg,100mg和200 mg四种规格的缓释剂,可与氢氯噻嗪组成复合制剂(酒石酸美托洛尔/氢氯噻嗪片)。静脉注射的肠外制剂也已上市。美托洛尔的常用成人口服剂量为:治疗初期每日25mg至50 mg,分两次服用,随后根据临床反应与耐药性调整剂量;常用维持剂量为每日50mg至200 mg。常见副作用包括心动过缓、低血压、疲劳、头晕、抑郁、失眠、失忆和阳痿。β受体阻滞剂的禁忌症包括哮喘、心动过缓和心力衰竭,老年人和糖尿病患者应谨慎使用β受体阻滞剂。对于所有β受体阻滞剂,骤然停药会引发反跳性高血压。

肝毒性

美托洛尔治疗基本上不会引起短暂性轻中度血清转氨酶水平上升,且通常无临床症状,停止治疗后即可恢复正常。目前已有病例报告患者因使用美托洛尔而产生临床症状明显的急性肝损伤。虽然美托洛尔用途广泛,但其诱发肝损伤的情况极其罕见。β受体阻滞剂引起的肝损伤发病潜伏期为2周至12周,肝酶升高为肝细胞损伤主要表现。未发现超敏反应症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症),无自身抗体生成。因美托洛尔致病的患者通常具有自限性,并可在停用药物后立即恢复正常。

损伤机制

美托洛尔导致肝损伤的机制目前未知。美托洛尔极少在肝脏中代谢。

用药结果和药物管理

美托洛尔所引起的肝损伤严重程度不一,包括轻度血清转氨酶升高和轻度急性肝炎(伴有黄疸)。大量药物诱发急性肝衰竭的病例数据表明,美托洛尔不会引起急性肝衰竭。重新服用美托洛尔会引起肝损伤快速复发,应予以避免。很少资料表明β拮抗剂间存在引起肝损伤的交叉反应性。如果患者因使用美托洛尔产生急性肝损伤,在谨慎用药并进行前瞻性监测后,应转用其他β受体阻滞剂。


贝塔肾上腺素受体阻滞剂
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