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•     概述

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简介

卡维地洛是一种抗高血压药物，对于α和β肾上腺素受体均有抑制作用。卡维地洛已导致至少一例临床症状明显的肝损伤。

背景

卡维地洛是一种特殊的抗高血压药物，对于α和β肾上腺素受体均有阻滞作用。β阻滞作用属于非选择性，可同时作用于β1和β2肾上腺素受体。β1肾上腺素受体阻滞剂可通过降低房室传导和抑制心肌细胞自律性，从而降低心率和心肌收缩。β2阻滞剂也会影响外周血管阻力，并引起支气管痉挛和低血糖症。α肾上腺素阻滞剂作用于α1受体上，具有放松动脉平滑肌细胞和舒张血管的作用。卡维地洛于1995年在美国获准上市，现今仍广泛使用，每年开出的处方超过250万。当前适应症包括高血压和心力衰竭。卡维地洛还被批准用于降低心肌梗塞患者的心血管病死亡率。在药品核准标示外，卡维地洛还可用于治疗偏头痛和血管性头痛。卡维地洛（商品名：Coreg）为片剂，每片3.125、6.25、12.5和25 mg，有多种仿制药。成人典型初始口服剂量为6.25 mg，每日两次。之后可根据临床反应和耐受性调整剂量；每日平均口服维持剂量为25至50 mg。卡维地洛同时还有10、20、40 和80 mg缓释胶囊剂，每日一次。常见副作用包括心动过缓、低血压、疲劳、头晕、抑郁、健忘、阳痿、四肢发冷；较少见副作用包括严重低血压、心力衰竭和支气管痉挛。骤然停药会引发反跳性高血压。β受体阻滞剂的禁忌症包括哮喘、心动过缓和心力衰竭，老年人和糖尿病患者应谨慎使用β受体阻滞剂。

肝毒性

接受卡维地洛治疗后，血清转氨酶水平出现轻微或中等程度升高的患者不足2%，且多为暂时性无症状升高，即使继续使用卡维地洛，患者血清转氨酶也可恢复正常水平。虽然使用广泛，但是卡维地洛仅导致一例临床症状明显的肝损伤，患者在服药后6个月发病。血清转氨酶升高为混合性，无黄疸、超敏或自身免疫症状，停药后很快恢复。

损伤机制

卡维地洛大量经肝代谢为活性或非活性代谢产物，后经胆汁大量排泄。卡维地洛导致的肝损伤机制目前未知。

肝损星级：

药品种类：

贝塔肾上腺素受体阻滞剂

药品同级信息：

吲哚洛尔 普萘洛尔 奈必洛尔 喷布洛尔 艾司洛尔 比索洛尔 纳多洛尔 阿替洛尔 倍他洛尔 美托洛尔 拉贝洛尔 醋丁洛尔 索他洛尔

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