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纳多洛尔(Nadolol)

【西药】



简介

纳多洛尔属于非选择性β肾上腺素受体阻滞剂,广泛用于治疗高血压、心绞痛和血管性头痛。如今尚未有明显证据表明纳多洛尔可导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

纳多洛尔为治疗高血压开发的第二代β阻滞剂,属于非选择性,可作用于β1和β2肾上腺素受体。β1肾上腺素受体阻滞剂可通过降低房室(AV)传导和抑制心肌细胞自律性,从而降低心率和心肌收缩。β2阻滞剂也会影响外周血管阻力,并引起支气管痉挛和低血糖症。纳多洛尔引起的不良反应多数是由β2阻滞剂所致。纳多洛尔于1979年在美国批准上市,目前仍在广泛使用。每年,100多万以上的处方药均含纳多洛尔。纳多洛尔可治疗高血压和心绞痛。在药品核准标示外,纳多洛尔还可用于预防偏头痛和血管性头痛。纳多洛尔(商品名:康加尔多(Corgard)),为20、40、80、120和160 mg片剂,有多种仿制药。纳多洛尔可与利尿剂组成固定配比的复合药剂(纳多洛尔和苄氟噻嗪:Corzide)。成人每日的标准剂量为40至80 mg,每日一次。纳多洛尔常见副作用包括心动过缓、低血压、疲劳、头晕、抑郁、记忆丧失、阳痿、四肢发冷及比较少见的重度低血压、心力衰竭和支气管痉挛。骤然停药会引发反跳性高血压。β受体阻滞剂的禁忌症包括哮喘、心动过缓和心力衰竭,老年人和糖尿病患者应谨慎使用β受体阻滞剂。

肝毒性

接受纳多洛尔治疗后,血清转氨酶水平产生轻微或中等程度升高的患者不足1%,且多为暂时性无症状升高,即使继续使用纳多洛尔,患者血清转氨酶也可恢复正常水平。尽管使用广泛,未证实纳多洛尔会引起临床症状明显的肝损伤。少数几例病例报告中,患者大多同时接受其他具有已知的肝毒性药物治疗,或纳多洛尔仅会引起血清酶升高。其他β受体阻滞剂造成急性肝损伤的病例较为罕见,肝损伤潜伏期为4至24周,血清酶升高表现为肝细胞性损伤,多为轻度损伤且具有自限性。目前尚未有关于阻滞剂超敏性和自身免疫反应的证据。

损伤机制

纳多洛尔经肝脏快速首过代谢,对P450活性无影响或影响极小。该药物很少引起肝损伤的原因未知,其他化学结构类似的β抗结剂有可能导致临床症状明显的特异性肝损伤。【参考β肾上腺素受体阻滞剂或β受体阻滞剂的概述部分。】


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