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氟吩嗪(Fluphenazine)

【西药】



简介

氟吩嗪是一类吩噻嗪抗精神病药剂,现较少使用。氟吩嗪治疗可导致血清酶暂时性轻微升高,极少情况下导致临床症状明显的胆汁淤积型肝损伤。

背景

氟吩嗪是一种三环类脂肪族吩噻嗪,通过拮抗突触后膜的多巴胺受体而起作用。氟吩嗪可刺激产生甲型肾上腺素,阻断组胺和5-羟色胺的中介作用,从而对周围神经系统和中枢神经系统产生效果。氟吩嗪适用于治疗急性和慢性精神病。氟吩嗪于1972年在美国批准上市,之前是常用的抗精神病处方药。近年来,氟吩嗪已经大量地被非典型抗精神病药所代替,因为后者的椎体束外副作用较小。氟吩嗪仿制药已上市,有片剂(1、2.5、5和10 mg)、口服液(2.5mg/5 mL)和注射剂(储库型注射或肌内注射)。氟吩嗪的另一商品名为Prolixin。常见的副作用包括嗜睡、头晕、头痛、视力模糊、口干、便秘、震颤、烦躁不安、肌肉痉挛和体重增加。

肝毒性

多达40%长期接受氟吩嗪疗法的患者出现肝功能检查异常,相关指标可能会升高至正常值上限的三倍以上,但比较罕见。转氨酶异常程度较轻,无症状,持续时间短,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。目前已有几例关于氟吩嗪引致明显临床急性肝损伤的,已报告案例症状与氯丙嗪和其他吩噻嗪药物引致的肝损伤类似。黄疸通常会在1至4周内发病,血清酶含量升高主要表现为胆汁淤积或其他混合症状。部分患者出现免疫超敏症状(发烧、皮疹和嗜酸性粒细胞增多),但多为轻度反应,具有自限性;自身抗体比较罕见。最重要的一点是,吩噻嗪药物可能会引起长期黄疸和胆管消失综合症。

损伤机制

氟吩嗪和其他吩噻嗪类药物导致血清转氨酶升高的机制目前未知。吩噻嗪类药物肝中毒的许多临床症状(潜伏期短、发烧、嗜酸性粒细胞增多)显示出现超敏症状,重新服用药物将导致肝损伤迅速复发。氟吩嗪经磺化氧化作用和氧化作用在肝脏内被大量代谢,代谢产生的毒性中间物可能导致部分患者血清转氨酶升高,更多患者出现临床症状明显的急性肝损伤。

用药结果和药物管理

因氟吩嗪治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性,无需调整剂量或停药。氟吩嗪导致的急性淤胆型肝炎一般为良性且具有自限性。尽管尚未发现氟吩嗪引起长期黄疸和胆汁淤积的病例,但其他吩噻嗪类药物导致胆管消失综合症的病例有许多。多数慢性胆汁淤积患者最终病情转好,但经常性肝酶含量持续升高,且患有胆汁性肝硬变。尚未报告因氟吩嗪引致的黄疸致死的病例。应避免重新服用药物。因氟吩嗪引致肝损伤的患者可能对其他吩噻嗪类药物具有交叉敏感性,但对非典型抗精神病药具有耐受性。


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抗精神病药物
碘酸锂 利培酮 三氟拉嗪 吗吲酮 (吗茚酮 吗啉吲酮) 喹硫平 齐拉西酮 奥氮平 氟哌啶醇 洛沙平