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洛沙平(Loxapine)

【西药】



简介

洛沙平系传统抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症。洛沙平治疗可能导致血清转氨酶含量轻微升高,极少数情况下导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

洛沙平是一种苯氧氮平类三环衍生物,作用机制为阻断多巴胺2型(D2)受体。洛沙平还有其他中枢和外周作用,包括抗胆碱能和α肾上腺素能神经阻断。洛沙平于1976年在美国批准上市,可用于治疗精神病。近年来,洛沙平已经大量地被非典型抗精神病药所代替,因为后者的椎体束外副作用较小。洛沙平(商品名:Loxitane)为仿制药片剂,每片5、10、25、50 mg。建议初始剂量为10 mg,每日两次,可酌情增至100 mg每日。常见副作用包括嗜睡、头晕、头痛、视力模糊、口干和震颤。 洛沙平与其他抗精神病药剂不同,不会导致体重显著增加。

肝毒性

少数长期接受洛沙平疗法的患者出现肝功能检查异常,相关指标一般不会超过正常值上限的三倍,但比较罕见。转氨酶异常程度较轻,无症状,持续时间短,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。出现关于洛沙平以及与其结构相似的三环类药阿莫沙平(未在美国上市)引致临床症状明显的急性肝损伤的病例,但几率较低。黄疸通常会在服药4至8周内出现,血清酶含量升高通常表现为肝细胞损伤。免疫超敏症状和自身抗体合成并不常见。

损伤机制

洛沙平引起血清转氨酶含量升高的机制尚未确定,但有可能是代谢产生的有毒中间物引起。洛沙平主要经肝脏磺化氧化和氧化代谢,尤其是P450系统。

用药结果和药物管理

因洛沙平治疗而出现的血清转氨酶异常通常具有自限性,无需调整剂量或停药。当前文献中并无因洛沙平引致的急性肝衰竭或胆管消失综合征的病例。因洛沙平患有急性肝损伤的患者不会与非典型抗精神病药发生交叉敏感性。


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抗精神病药物
奥氮平 吗吲酮 (吗茚酮 吗啉吲酮) 碘酸锂 齐拉西酮 三氟拉嗪 利培酮 氟吩嗪 喹硫平 氟哌啶醇