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吗吲酮 (吗茚酮 吗啉吲酮)(Molindone)

【西药】



简介

吗吲酮系传统抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症。在吗吲酮治疗过程中,常见轻微血清转氨酶上升,少见临床症状明显的急性肝损伤。

背景

吗吲酮是二氢吲哚酮衍生物,在结构上与吩噻嗪类不同,作用机制为阻断多巴胺2型(D2)受体。吗吲酮还有其他中枢和外周作用,包括抗胆碱能和α肾上腺素能神经阻断。吗吲酮于1974年在美国批准上市,可用于治疗精神病。但是,吗吲酮已经大量地被非典型抗精神病药所代替,因为后者的椎体束外副作用较小。吗吲酮于2010年在美国撤市。吗吲酮(商品名:猛捕因(Moban)盐酸吗茚酮)为片剂,有5、10、25和50 mg四种规格。建议初始剂量为50-75 mg每日。之后可根据功效和耐药性逐渐调整剂量,每日最多不超过225 mg。常见副作用包括嗜睡、头晕、头痛、视力模糊、口干和震颤。

肝毒性

少数长期接受吗吲酮疗法的患者出现肝功能检查异常,相关指标可能会升高至正常值上限的三倍以上,但比较罕见。转氨酶异常程度较轻,无症状,持续时间短,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。已报告吗吲酮引起临床症状明显的急性肝损伤,但病例极少。黄疸通常会在4至8周内发病,血清酶含量升高通常表现为肝细胞损伤。免疫超敏症状和自身抗体合成并不常见。

损伤机制

吗吲酮引起血清转氨酶含量升高的机制尚未确定,但有可能是代谢产生的有毒中间物引起。吗吲酮主要经肝脏磺化氧化和氧化代谢,尤其是P450系统。

用药结果和药物管理

因吗吲酮治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性,无需调整剂量或停药。目前尚无因吗吲酮引致的急性肝衰竭或胆管消失综合征的病例。因吗吲酮患有急性肝损伤的患者不会与非典型抗精神病药发生交叉敏感性。【临床使用的抗精神病药物包括吩噻嗪(氯丙嗪、氟吩嗪、过非那嗪、丙氯拉嗪、甲硫达嗪和三氟拉嗪);非典型抗精神病药(阿立哌唑、氯氮平、喹硫平、奥氮平、利培酮和齐拉西酮);以及其他药物,如氟哌丁苯、碘酸锂、洛沙平、吗吲酮和哌迷清。】


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抗精神病药物
齐拉西酮 氟哌啶醇 氟吩嗪 碘酸锂 喹硫平 奥氮平 三氟拉嗪 利培酮 洛沙平