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利培酮(Risperidone)

【西药】



简介

利培酮是一种非典型抗精神病药,广泛用于治疗狂躁症和精神分裂症。利培酮可导致血清氨基转移酶水平升高,极少数情况下可导致临床明显的急性肝损伤。

背景

利培酮是苯异恶唑衍生物,可作为多巴胺2型(D2)受体和5-羟色胺(5-HT2)受体的拮抗剂。利培酮用于治疗精神分裂症,可单独或联合其他药物治疗成人I型急性狂躁发作或混合性发作。利培酮还可用于治疗自闭症儿童和青少年的易激惹性。利培酮于1993年在美国批准上市,目前仍广泛应用。利培酮(商品名:维思通,Risperdal)为片剂,有0.25、0.5、1、2、3和4 mg等规格。利培酮还有儿童口服液、口服崩解片以及非消化道给药制型。成人标准起始剂量为1 mg,每日1次或2次;根据适应证、功效和耐受性,其剂量可增加至每日8 mg。常见副作用包括嗜睡、疲劳、坐立不安、头晕、口干、唾液增多、便秘、食欲增加、体重增加等。

肝毒性

长期接受利培酮治疗的患者有30%可出现肝功能试验异常,一般在治疗初期8周出现。丙氨酸氨基转移酶(ALT)通常呈轻度暂时性升高,如果继续给药可恢复正常。也有报道患者ALT和碱性磷酸酶(ALP)可显著升高,伴或不伴临床症状及黄疸。肝损伤一般在治疗开始的几天内发生,并在停药迅速消退。也有报道伴有黄疸的急性肝损伤可出现于开始用药数月至数年后。血清肝酶升高呈典型的淤胆型,但也可有肝细胞型和混合型肝损伤。罕见皮疹、发烧、嗜酸性粒细胞增多等免疫变应性症状。虽然已报道1例似由利培酮治疗引起自身免疫性肝炎的病例,但多数病例无自身免疫表现。

损伤机制

利培酮引起血清ALT升高的机制尚未阐明。利培酮主要经肝脏细胞色素P450系统(CYP 2D6)代谢为活性代谢产物。部分患者的肝损伤可能是由于非酒精性脂肪性肝病,因为至少四分之一的患者在利培酮治疗第1-2年体重增加(可达30 kg)。但在绝大多数病例,利培酮治疗过程中出现的轻微ALT升高与体重增加并无相关性。

转归和管理

因接受利培酮治疗而出现的血清氨基转移酶异常一般为自限性,通常无需调整剂量或停药。无利培酮引起急性肝衰竭或胆管消失综合征的报告。已有1例利培酮治疗引起自身免疫性肝炎的报告。利培酮与喹硫平可能存在对肝损伤的交叉反应性,但与氯氮平和奥氮平无交叉反应性。【临床使用的抗精神病药物包括:吩噻嗪类(氯丙嗪、氟吩嗪、过非那嗪、丙氯拉嗪、甲硫达嗪和三氟拉嗪);非典型抗精神病药(阿立哌唑、氯氮平、喹硫平、奥氮平、利培酮和齐拉西酮);以及其他药物,如氟哌丁苯、碘酸锂、洛沙平、吗吲酮和哌迷清。】


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抗精神病药物
氟吩嗪 喹硫平 奥氮平 吗吲酮 (吗茚酮 吗啉吲酮) 碘酸锂 齐拉西酮 洛沙平 三氟拉嗪 氟哌啶醇