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•     概述

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简介

喹硫平是一种非典型抗精神病药，适用于治疗精神分裂症和躁郁症。使用喹硫平会引起血清转氨酶含量升高，且由少数临床症状明显的肝损伤病例。

背景

喹硫平是二苯并二氮卓类衍生物，可作为多巴胺(D1-4)和5-羟色胺(5-HT2)受体拮抗剂。喹硫平对组胺和α肾上腺素受体也有拮抗活性。喹硫平适用于精神分裂症治疗、急性躁狂发作单一疗法或辅助治疗及第一型狂躁症维持治疗。喹硫平也用于治疗第一型或第二性双极性疾患的抑郁发作。喹硫平于1997年在美国批准使用，目前仍被广泛使用。喹硫平（商品名：Seroquel）为片剂，有25、50、100、200、300和400 mg四种规格。标准剂量为每日800 mg。常见副作用包括头晕、镇静、困倦、口干、便秘、虚弱、体位性低血压、食欲增加和体重增加。

肝毒性

长期接受喹硫平治疗的患者有30%出现肝功能检查异常，但指标升高到正常值上限的三倍以上并不常见。转氨酶异常程度较轻，无症状且持续时间短，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。已报告喹硫平引起临床症状明显的急性肝损伤，但病例极少。黄疸通常会在用药后1至4周内发病，血清酶水平升高通常表现为肝细胞损伤。免疫过敏症状（发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多）比较罕见，自身抗体形成比例也很低。

损伤机制

喹硫平引起血清转氨酶含量升高的机制尚未确定，但有可能是有毒代谢中间产物引起。喹硫平经肝脏磺化氧化和氧化代谢，尤其是CYP 3A4。接受喹硫平治疗的患者中，至少四分之一的患者在治疗第一年至第二年体重增加，因此导致非酒精性脂肪肝，引起血清转氨酶水平升高。

用药结果和药物管理

因接受喹硫平治疗而出现的血清转氨酶异常通常较为轻微、具有自限性，无需调整剂量或停药。已报告喹硫平引起急性肝功能衰竭的病例，但无引起慢性肝病或胆管消失综合症的病例。因喹硫平引致肝损伤的患者可能对其他非典型抗精神病药（利培酮）具有交叉敏感性，但也可能具有耐受性。 【临床使用的抗精神病药物包括吩噻嗪（氯丙嗪、氟吩嗪、过非那嗪、丙氯拉嗪、甲硫达嗪和三氟拉嗪）；非典型抗精神病药（阿立哌唑、氯氮平、喹硫平、奥氮平、利培酮和齐拉西酮）；以及其他药物，如氟哌丁苯、碘酸锂、洛沙平、吗吲酮和哌迷清。】

药品种类：

抗精神病药物

药品同级信息：

奥氮平 洛沙平 氟吩嗪 碘酸锂 齐拉西酮 氟哌啶醇 利培酮 吗吲酮 (吗茚酮　吗啉吲酮) 三氟拉嗪

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