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氯雷他定和地氯雷他定(Loratadine and Desloratadine)

【西药】



简介

氯雷他定及其衍生物地氯雷他定是第二代抗组胺药,用于治疗过敏性鼻炎、神经血管性水肿和慢性荨麻疹。氯雷他定和地氯雷他定有可能导致临床症状明显的急性肝损伤,但病例较少。

背景

氯雷他定和地氯雷他定是第二代(H1受体拮抗剂)抗组胺药,广泛用于治疗枯草热、季节性变态反应、荨麻疹、神经性血管水肿和过敏性皮肤炎相关的过敏症状。和第二代抗组胺药类似,氯雷他定和地氯雷他定被认为是非镇静性的。前瞻性研究表明,氯雷他定和地氯雷他定的镇静作用弱于苯海拉明等第一代抗组胺药。氯雷他定和地氯雷他定属于哌啶类抗组胺药(与非索菲那定类似)。氯雷他定和地氯雷他定的活性度和副作用类似。但是某些患者更偏向于使用氯雷他定。氯雷他定处方药和非处方药分别于1993年和2002年在美国批准上市。氯雷他定(商品名:克敏能(Claritin))为仿制药片剂,每片5和10 mg。标准剂量为10 mg,每日一次。通常需要长期给药,至少是在过敏季节。地氯雷他定是氯雷他定主要的代谢物,于2001年在美国批准上市。商品名为Clarinex,为片剂,每片2.5或5 mg,有多种仿制药。第二代抗组胺药的常见副作用包括视力模糊、口干、咽干、心悸、心动过速、腹部剧痛、便秘和头痛。虽然被认为是非镇静抗组胺药,氯雷他定和地氯雷他定可导致轻度睡意,特别是在高剂量情况下。抗组胺药可能会加重尿潴留和青光眼

肝毒性

氯雷他定和地氯雷他定可导致低度肝酶上升,通常是无症状的、轻微的和自限性的,甚至无需调整剂量。目前关于氯雷他定和地氯雷他定导致临床症状明显的肝损伤的报告病例极少。肝损伤的潜伏期有所差异,一般在用药后的2至4周出现。多数病例的酶上升都表现为肝细胞损伤,与急性病毒性肝炎类似。尚未报告免疫超敏和自身免疫反应,多数病例均为自限性的。然而,至少有一例关于氯雷他定引起急性肝炎致死的报告。

损伤机制

氯雷他定和地氯雷他定导致肝损伤的机制目前未知。氯雷他定大部分经肝脏细胞色素P450系统(CYP 3A4和2D6)代谢。

用药结果和药物管理

氯雷他定和地氯雷他定治疗中可出现血清转氨酶轻微暂时性升高且无临床症状,即使未调整剂量也可恢复正常水平。但是,若氯雷他定和地氯雷他定引致临床症状明显的肝损伤,则需立即停药。重度肝损伤比较罕见,大多数患者在停止药物治疗后肝损伤快速恢复。尚未出现氯雷他定和地氯雷他定引起慢性肝炎或胆管消失综合征的案例。目前尚未发现各抗组胺剂间存在交叉反应性,从而引起临床症状明显的肝毒性,安全的方法是更换为其他药类中结构不同的药物。


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抗组胺药
羟嗪 阿伐斯汀 卡比沙明 赛庚啶 曲普立啶 茶苯海明 美克洛嗪 非索菲那定 溴苯那敏和扑尔敏 多西拉敏 苯海拉明 西替利嗪和左西替利嗪