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•     概述

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简介

卡铂是一种静脉注射型铂配合物和烷化剂，作为化疗药物用于治疗各种癌症，主要为卵巢癌、头颈癌和肺癌。卡铂治疗导致短暂性血清转氨酶水平升高的概率低，极少情况下引发临床症状明显的肝损伤。

背景

卡铂是由顺铂类似物和羧基-环丁烷部分（替代氯原子）构成，结构更为稳定，与顺铂相比毒性较小。卡铂作为烷化剂，可促发DNA链内部和DNA链之间的交联聚合反应，从而抑制DNA、RNA和蛋白质合成，并激发细胞（多为快速分裂细胞）的程序性死亡。卡铂于1989年在美国获准上市用于癌症化疗。卡铂目前适用于治疗晚期卵巢癌，但也用于其他实体瘤的治疗，包括肺癌和头颈癌。卡铂（商品名：伯尔定(Paraplatin)）一般为注射水溶液或粉剂，仿制药有50、150和450 mg三种规格。铂配合物具有类似的毒性，包括恶心、呕吐、腹泻、骨髓抑制及神经/耳/肾毒性。铂配合物还具有致突变、致畸和致癌作用。卡铂与顺铂相比具有较好的耐受性。

肝毒性

三分之一的接受卡铂治疗的患者出现轻度和暂时性血清转氨酶水平升高。然而，卡铂引起的临床症状明显的急性肝损伤病例极为罕见，目前尚不明确此类损伤的特点。此外，造血细胞移植准备的预处理治疗方案中可配合使用高剂量卡铂和其他烷化剂，有患者因此出现肝窦阻塞综合征，情况严重的可导致急性肝功能衰竭。肝窦阻塞综合征通常在移植后的10至20日内发病，症状表现为右上腹疼痛、肝压痛、体重增加、水肿和腹水（伴有黄疸）。目前尚不明确卡铂是否会引起肝窦阻塞综合征。

损伤机制

卡铂的特发性肝毒性损伤的原因目前尚不明确，但可能是由卡铂的代谢中间物引起。肝窦阻塞综合征可能是由于骨髓抑制治疗对肝窦内皮细胞产生直接毒性作用。

转归和管理

卡铂引致的肝损伤程度从轻度可逆性血清酶升高到肝窦阻塞综合征（可导致急性肝功能衰竭和死亡）。卡铂引起肝损伤的病例极其罕见。卡铂与其他铂配合物对肝毒性作用可能存在交叉敏感性，对于因使用卡铂而产生临床症状明显的肝损伤患者应避免重新服用药物。

卡铂、顺铂、奥沙利铂的肝毒性参考文件列在铂配合物介绍部分之后。

肝损星级：

药品种类：

烷化剂

药品同级信息：

苯丁酸氮芥 洛莫司汀 恩比兴 异环磷酰胺 达卡巴嗪 卡莫司汀 替莫唑胺 六甲蜜胺 奥沙利铂 美法仑 铂配合物 噻替哌 甲基苄肼 白消安

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