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洛莫司汀(Lomustine)

【西药】



简介

洛莫司汀是一种口服烷化剂,可单独使用或与其他抗肿瘤药合用,用于治疗霍奇金淋巴瘤、淋巴瘤和脑肿瘤等多种恶性肿瘤。洛莫司汀可导致血清酶一过性升高,极少情况下导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

洛莫司汀(通常称为环己亚硝脲)是一种类似于卡莫司汀(氯化亚硝脲)的亚硝基脲,属于烷化剂,可用于治疗多种淋巴瘤和实体器官癌症。与环磷酰胺药类似,洛莫司汀需经过肝的活化作用形成活性中间物,通过DNA中嘌呤碱基的修饰和交联作用,抑制DAN、RNA和蛋白质的合成,最终导致快速分裂中的细胞程序性死亡(细胞凋亡)。洛莫司汀还可与细胞蛋白质形成加合物。洛莫司汀于1977年在美国批准上市。适应症:适用于治疗脑肿瘤、霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。洛莫司汀(商品名:CeeNU)为片剂,每片10、40和100 mg,有多种仿制药。推荐剂量会随着年龄、体重和病情不同变化。洛莫司汀通常有其他抗肿瘤药合用,单次剂量为100-130 mg/m2,每6至8周为一个疗程。洛莫司汀的毒性和其他烷化剂相似。常见的副作用包括脱发、恶心、呕吐、腹泻、肠胃不适、肾毒性、口腔溃疡和骨髓抑制。

肝毒性

部分患者出现轻度和暂时性血清转氨酶水平升高。指标异常通常持续时间短,且不会引起临床症状,无需调整剂量。曾有发现洛莫司汀引致临床症状明显的肝中毒的报告,但不常见。部分患者在治疗后的3至4个月会出现胆汁淤积性的血清酶升高,但其临床特点尚不明显。。一般情况下,洛莫司汀不会引起肝窦阻塞综合征。但是在高剂量或用于骨髓移植前的骨髓清髓治疗时,可能会出现肝窦阻塞综合征。

损伤机制

洛莫司汀引发异质肝中毒的原因尚不明确。洛莫司汀大多由肝细胞色素P450系统代谢。

用药结果和药物管理

肝损伤严重程度可分为轻度肝酶升高至轻度自限性胆汁淤积型肝损伤。目前尚不可知因洛莫司汀引致的急性肝损伤是否会与其他烷化剂引致的肝损伤发生交叉敏感性。


烷化剂
恩比兴 卡莫司汀 白消安 奥沙利铂 美法仑 甲基苄肼 替莫唑胺 异环磷酰胺 达卡巴嗪 铂配合物 卡铂 六甲蜜胺 噻替哌 苯丁酸氮芥