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酮咯酸(Ketorolac)

【西药】



简介

酮咯酸是一种强效、短效的非甾体抗炎药(NSAID),有肠外注射剂和口服剂等剂型。酮咯酸的给药一般不超过数日。公开文献中尚未发现有酮咯酸引发异质药物性肝病的病例。

背景 

酮咯酸氨丁三醇属于乙酸类非甾体抗炎药,与双氯芬酸和依托度酸类似。酮咯酸与其他非甾体抗炎药一样属于环加氧酶(Cox)的有效抑制剂,可抑制前列腺素的形成。前列腺素是炎症和疼痛作用的重要通路。 酮咯酸于1991年在美国批准上市。当前适应症仅限于中重度急性疼痛的短期治疗。酮咯酸(商品名:Toradol)为肠外注射剂和口服剂,有多种仿制药。推荐初始剂量为60 mg(肌内注射)或30 mg(静脉注射)。以后可每6小时注30 mg,连注6天。肠外注射剂可换用口服药(10 mg片剂)。片剂每6至8小时服用,连服不得超过5天。酮咯酸仅为处方药,广泛用于治疗术后疼痛。 常见副作用包括肠胃不适、恶心、头痛和搔痒。

肝毒性

前瞻性研究表明,超过1%长期服用酮咯酸的患者血清转氨酶一过性升高。继续用药,指标甚至可能恢复正常。少于1%的患者转氨酶水平显著升高(大于3倍正常值上限)。尚无关于酮咯酸引起伴有黄疸的临床明显肝损伤的报告。因此,潜伏期、临床症状和预后均未知。在大量病例系列研究中,酮咯酸不被视为药物性肝损伤与急性肝功能衰竭的病因。然而,在缓解术后疼痛时,酮咯酸的抗血小板活性可导致并发症。曾有关于肝破裂和肝包膜下血肿的报告。

损伤机制

酮咯酸肝毒性的作用机制(如果存在)目前不明。在围术期,酮咯酸导致肝血肿的原因可能在于其抗血小板活性。

用药结果和药物管理

现今只有关于酮咯酸引致无症状血清转氨酶水平升高的报告。酮咯酸很少在医院外使用,且建议连续使用不超过5天可能是其尚无或少有引发肝损伤的原因。


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非甾体抗炎药物
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