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酮洛芬(Ketoprofen)

【西药】



简介

酮洛芬是一种非甾体抗炎药(NSAID),用于治疗急性疼痛和慢性关节炎。酮洛芬有极小可能会导致血清酶水平升高,极少情况下会导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

酮洛芬属于丙酸类衍生物非甾体抗炎药,与萘普生和布洛芬类似。酮洛芬与其他非甾体抗炎药一样属于环加氧酶(Cox-1和Cox-2)抑制剂,可抑制前列腺素的形成。前列腺素是炎症和疼痛反应的重要介质。酮洛芬具有止痛、退热和抗炎功效。酮洛芬于1986年在美国批准上市,目前仍被广泛使用。适应症包括慢性骨关节炎或慢性风湿性关节炎、轻中度急性疼痛和痛经。治疗慢性关节炎的成人推荐剂量为50至75 mg,每日3或4次,最大剂量为每日300 mg。酮洛芬的处方药有25、50和75 mg胶囊剂或片剂,均有多种仿制药。商品名包括Orudis和Oruvail。缓释片为100、150和200 mg,每日一次。酮洛芬还有非处方片剂(12.5 mg),用于治疗轻中度疼痛和痛经。酮洛芬与其他非甾体抗炎药一样,具有良好的耐受性,但是也同样具有副作用,具体包括头痛、头晕、嗜睡、肠胃不适、恶心、腹部不适、腹泻、外周水肿和超敏反应表现。

肝毒性

前瞻性研究表明,1%至2%的患者血清转氨酶暂时性升高(至少)。即使持续用药,指标甚至可能恢复正常值。1%以下的患者转氨酶显著升高(大于3倍正常值上限)。因服用酮洛芬导致临床症状明显的肝损伤(伴有黄疸)的病例十分罕见,仅有个别案例的报道。潜伏期至发病期的间隔很短,一般出现在服药后的数日内。酶升高的类型可为胆汁淤积或肝细胞型。部分病例出现免疫超敏特征(低烧、皮疹),但不严重。自身抗体形成少见。多数病例在停药后立即恢复。在大规模病例研究中,酮洛芬不被视为药物性肝损伤和急性肝衰竭的原因。

损伤机制

酮洛芬肝毒性的机制目前未知,但有可能是对其代谢中间物的特异质反应所致。酮洛芬主要由肝脏代谢。

转归和管理

肝损伤程度可分从无症状的血清转氨酶水平升高至有症状肝炎(伴或不伴有黄疸)。曾有可能因为酮洛芬引发暴发性肝炎的单个病例报道,但该病例死亡原因似乎是胰腺炎和肾功能不全所致的并发症。因酮洛芬导致肝损伤的患者应避免服用如萘普生和布洛芬等其他丙酸衍生物。


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非甾体抗炎药物
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