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•     概述

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简介

萘普生是一种常见的非甾体抗炎非处方药(NSAID)，广泛用于治疗轻中度疼痛和关节炎。萘普生可引起临床症状明显的药物性肝损害，但情况较为罕见。

背景

萘普生属于丙酸类非甾体抗炎药，与非诺洛芬、布洛芬、酪洛芬和奥沙普秦类似。非甾体类抗炎药（如萘普生）的抗炎和止痛作用是通过抑制环氧化酶（Cox-1和-2），从而减少炎性前列腺素分泌，后者是炎症和痛疼通路的重要调节剂。萘普生具有镇痛、解热和抗炎作用。萘普生的半衰期长于其他常用的非甾体抗炎药，因此可以一天服用两次。萘普生处方药和非处方药分别于1976年和1994年在美国获批使用。目前，每年的萘普生处方量超过一千万份，而其广泛而大规模非处方量尚未统计。萘普生的适应症包括各种轻中度疼痛（创伤、肌腱炎、头疼、痛经）和各类关节炎（骨关节炎、风湿性关节炎、痛风以及强直性脊柱炎）。萘普生仿制药和非处方药剂量有多种（125、250、225、375、500、550 mg），商品名包括Aleve、Anaprox、Naprosyn、Naxen、Naxodol、Neo-Prox、Nu-Naprox、Nycopren、Proxen、Synflex。非处方药中也可与抗组胺药组成复方制剂。标准剂量为每日250至500 mg，每日两次，口服。萘普生与其他非甾体抗炎药相同，具有良好的耐受性，但是也同样具有副作用，具体包括头痛、头晕、嗜睡、消化不良、恶心、腹部不适、胃灼热、外周水肿和超敏反应。

肝毒性

在长期接受萘普生治疗（尤其是大剂量）的患者中，高达4%的患者的血清转氨酶会升高。萘普生引起临床症状明显的肝损害非常罕见（1:100,000至3:100,000），但已证实萘普生会引起急性肝炎，出现在使用该药1至6周内（病例1和2）。发病期可能长达12周，但尚无长期治疗后出现肝损害的病例。血清酶学升高表现为肝细胞损伤和胆汁淤积。免疫超敏症状和自身抗体的出现不常见。大多数情况下，停止使用萘普生后病情迅速恢复。已有文献报道罕见情况下萘普生可引起急性肝功能衰竭，但萘普生的作用未证实。

损伤机制

萘普生肝毒性的机制尚且未知，但萘普生经细胞色素P450系统代谢，产生的有毒代谢物可能引起特异性肝损害。萘普生与非诺洛芬间存在的肝损害交叉敏感性，表明丙酸可能是肝损害的原因。

转归和管理

萘普生会引起的肝损伤严重程度不一，从短暂性、无症状血清转氨酶升高，到黄疸性肝炎，甚至致死或需要肝移植的爆发性肝功能衰竭。大多数病例中，停止用药后患者迅速彻底康复。已发现萘普生与其他丙酸衍生物（如非诺洛芬）间存在交叉反应性，因此患者在换用其他非甾体抗炎药或止痛药时应考虑到这点。

肝损星级：

药品种类：

非甾体抗炎药物

药品同级信息：

对乙酰氨基酚 酮洛芬 塞来昔布 美洛昔康 甲灭酸 酮咯酸

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