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萘普生(Naproxen)

【西药】



简介

萘普生是一种常见的非甾体抗炎非处方药(NSAID),广泛用于治疗轻中度疼痛和关节炎。萘普生可引起临床症状明显的药物性肝损害,但情况较为罕见。

背景

萘普生属于丙酸类非甾体抗炎药,与非诺洛芬、布洛芬、酪洛芬和奥沙普秦类似。非甾体类抗炎药(如萘普生)的抗炎和止痛作用是通过抑制环氧化酶(Cox-1和-2),从而减少炎性前列腺素分泌,后者是炎症和痛疼通路的重要调节剂。萘普生具有镇痛、解热和抗炎作用。萘普生的半衰期长于其他常用的非甾体抗炎药,因此可以一天服用两次。萘普生处方药和非处方药分别于1976年和1994年在美国获批使用。目前,每年的萘普生处方量超过一千万份,而其广泛而大规模非处方量尚未统计。萘普生的适应症包括各种轻中度疼痛(创伤、肌腱炎、头疼、痛经)和各类关节炎(骨关节炎、风湿性关节炎、痛风以及强直性脊柱炎)。萘普生仿制药和非处方药剂量有多种(125、250、225、375、500、550 mg),商品名包括Aleve、Anaprox、Naprosyn、Naxen、Naxodol、Neo-Prox、Nu-Naprox、Nycopren、Proxen、Synflex。非处方药中也可与抗组胺药组成复方制剂。标准剂量为每日250至500 mg,每日两次,口服。萘普生与其他非甾体抗炎药相同,具有良好的耐受性,但是也同样具有副作用,具体包括头痛、头晕、嗜睡、消化不良、恶心、腹部不适、胃灼热、外周水肿和超敏反应。

肝毒性

在长期接受萘普生治疗(尤其是大剂量)的患者中,高达4%的患者的血清转氨酶会升高。萘普生引起临床症状明显的肝损害非常罕见(1:100,000至3:100,000),但已证实萘普生会引起急性肝炎,出现在使用该药1至6周内(病例1和2)。发病期可能长达12周,但尚无长期治疗后出现肝损害的病例。血清酶学升高表现为肝细胞损伤和胆汁淤积。免疫超敏症状和自身抗体的出现不常见。大多数情况下,停止使用萘普生后病情迅速恢复。已有文献报道罕见情况下萘普生可引起急性肝功能衰竭,但萘普生的作用未证实。

损伤机制

萘普生肝毒性的机制尚且未知,但萘普生经细胞色素P450系统代谢,产生的有毒代谢物可能引起特异性肝损害。萘普生与非诺洛芬间存在的肝损害交叉敏感性,表明丙酸可能是肝损害的原因。

转归和管理

萘普生会引起的肝损伤严重程度不一,从短暂性、无症状血清转氨酶升高,到黄疸性肝炎,甚至致死或需要肝移植的爆发性肝功能衰竭。大多数病例中,停止用药后患者迅速彻底康复。已发现萘普生与其他丙酸衍生物(如非诺洛芬)间存在交叉反应性,因此患者在换用其他非甾体抗炎药或止痛药时应考虑到这点。


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非甾体抗炎药物
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