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美洛昔康( Meloxicam)

【西药】



简介

美洛昔康是一种长效非甾体抗炎处方药(NSAID),用于治疗慢性关节炎。美洛昔康有可能导致临床症状明显的急性肝损伤,但情况罕见。

背景

美洛昔康是一种烯醇酸,属于昔康类非甾体抗炎药物,与吡罗昔康相似。美洛昔康与其他非甾体抗炎药一样属于环加氧酶(Cox-1和Cox-2)的有效抑制剂,可抑制前列腺素(对疼痛和胆碱能抗炎通路均有重大影响)的形成。美洛昔康具有止痛、退热和抗炎功效。在体外,美洛昔康对Cox-2的选择性抑制比Cox-1高十倍。因美洛昔康对Cox-2的特异性,所以与抑制双环氧合酶的标准非甾体抗炎药物相比,较少引起胃肠道黏膜损伤。这表明美洛昔康具有较少的胃肠道反应,且与非选择性环氧合酶抑制剂(Cox-1和Cox-2)相比,对血小板功能的影响更小。然而,足量美洛昔康治疗人体疾病时,其产生的副作用与大多数非选择性非甾体抗炎药相同,美洛昔康的临床优势还未得以证实。美洛昔康于2000年在美国获准上市,目前每年开出的处方超过九百万。目前美洛昔康主要用于治疗慢性骨关节炎、内风湿性关节炎和幼年型类风湿性关节炎。美洛昔康(商品名:莫比可(Mobic))为处方药,多为片剂,具有7.5 mg和15 mg两种规格。推荐剂量为每日7.5至15 mg,每日一次。美洛昔康与其他非甾体抗炎药相同,具有良好的耐受性,但是也同样具有副作用,具体包括胃肠不适、疼痛、恶心、头痛、头晕、嗜睡、瘙痒、外周水肿和超敏症状。

肝毒性

前瞻性研究表明,长期服用美洛昔康的患者血清转氨酶暂时性升高比例高达7%。随着持续用药,上述指标有可能恢复正常。1%的患者转氨酶含量显著升高(大于三倍正常值上限)。因服用美洛昔康导致黄疸型肝损伤的病例十分罕见,学术刊物中仅有个例进行了报告。在报告病例中,发病潜伏期较短(1-5周),主要表现为胆汁郁积型和肝细胞损伤引起的肝酶上升均有发生。虽然已有一例因服用美洛昔康而诱发自身免疫性肝炎的报道,但是免疫超敏症状通常并不显著且自身抗体极少。患者在停止美洛昔康后迅速恢复。在大样本药物诱导肝损伤和急性肝衰竭的病因研究中,美洛昔康很少被提及。

损伤机制

美洛昔康肝毒性的作用机制目前未明。

用药结果和药物管理 

肝损伤程度可分为无临床症状的血清转氨酶升高和黄疸型/无黄疸型肝炎。尚未出现美洛昔康造成致命性损伤和慢性损伤的病例。尽管交叉敏感性还未查明,但因服用美洛昔康诱发临床症状明显的肝损伤的患者应避免使用其他昔康类非甾体抗炎药,例如吡罗昔康。


非甾体抗炎药物
甲灭酸 对乙酰氨基酚 酮咯酸 萘普生 塞来昔布 酮洛芬