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氟康唑( Fluconazole)

【西药】



简介

氟康唑是一种三唑类抗真菌药物,用于治疗全身性和皮肤真菌感染。氟康唑治疗会引起血清转氨酶暂时轻中度升高,罕见引起临床明显的急性药物性肝损伤。

背景

氟康唑属于抗真菌药物,能够抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化酶,后者是麦角甾醇合成酶。因此,氟康唑能够引起细胞内甾醇含量升高,减弱真菌细胞的复制能力。氟康唑于1990年经美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,目前每年开出的处方超过一千两百万。氟康唑的当前适应症包括治疗因念珠菌属和隐球菌属引起的真菌感染。氟康唑有多种仿制药,剂型有片剂(商品名:Diflucan,50、100、150和200 mg规格)、口服悬浮剂和注射剂。依感染的严重性和类型不同,推荐 100 至 400 mg 每天。常见副作用包括恶心、呕吐和头痛。

肝毒性

5%接受氟康唑治疗的患者出现血清转氨酶暂时轻中度升高,但通常不伴有症状,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。临床明显的肝毒性非常罕见。氟康唑引起的肝损伤普遍属于肝细胞损伤型,通常在治疗开始后前几周出现,可能伴随着超敏性反应,如发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症。氟康唑引起肝损伤致死的病例已报告,但多数病例中,肝损伤具有自限性。患者在停止使用氟康唑后几周后恢复,部分患者可能需要2至3个月。

损伤机制

氟康唑导致明显临床肝中毒的机制目前未知;但可能与氟康唑改变人体甾醇合成的能力有关。氟康唑是一种强效的细胞色素P450酶CYP 3A4抑制剂,能够显著降低其在血清中的含量,因此可引起由CYP 3A4代谢的药物(尤其是他汀类药物和环孢霉素)的严重肝毒性。

转归和管理

氟康唑引致的肝损伤程度可分为轻度暂时性血清酶升高、临床明显的黄疸或急性肝功能衰竭和死亡。多数患者在停止使用氟康唑后恢复,但彻底康复可能需要3至4个月。重新服用药物可能会导致病情复发,应予以避免。氟康唑与其他抗真菌唑类药物(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)间是否存在引起肝损伤的交叉反应性的相关信息极少,但部分报告表明少量交叉反应性的存在。因接受氟康唑而出现临床明显的肝中毒患者在使用其他唑类药物之前应谨慎。


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抗真菌药物
制真菌素 棘白霉素类药物 伊曲康唑 两性霉素B 伏立康唑 灰黄霉素 氟胞嘧啶 酮康唑 特比萘芬