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•     概述

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简介

棘白霉素类药物包括阿尼芬净、卡泊芬净和米卡芬净，是一种新型的抗真菌药物，用于治疗或者预防严重的侵袭性曲霉病和念珠菌感染。上述三种药物皆会引起一过性、无症状血清转氨酶升高，也有用药期间个例急性肝损伤病例，但尚未确定棘白霉素类药物会引起临床症状明显的药物性肝损伤。

背景

棘白霉素类药物属于较新的抗真菌药物，通过抑制葡聚糖合成酶起到抗真菌作用。葡聚糖合成酶负责β-1，3-D-葡聚糖的合成，后者是丝状真菌（如曲霉属真菌和念珠菌属）细胞壁的必要成分。酶活性抑制会造成真菌细胞膜完整性发生变化，随后出现气球样变和细胞溶解（念珠菌属）。可用的棘白霉素类药物包括三种：卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净。卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净分别于2001年、2005年和2006年在美国批准上市。这三种药物皆可用于治疗严重的侵袭性念珠菌属感染；此外，卡泊芬净也可用于替代治疗侵袭性曲霉菌感染，米卡芬净可用于预防造血干细胞移植受者的念珠菌感染。卡泊芬净（商品名：Cancidas）为静脉注射剂，推荐起始剂量为70 mg，其后剂量为每日50 mg，持续注射。米卡芬净（商品名：Mycamine）为静脉注射剂，预防念珠菌感染的推荐剂量为每日50 mg，治疗念珠菌感染的剂量为每日100 mg。阿尼芬净（商品名：Eraxis）为静脉注射剂，推荐起始剂量为每日200 mg，其后剂量为每日100 mg。棘白霉素类药物为静脉注射，缓慢给药（1小时以上），以降低快速输液反应风险。常见副作用包括静脉炎和组胺样反应，包括皮疹、荨麻疹、潮红、支气管痉挛、低血压和面部肿胀。

肝毒性

接受棘白霉素类药物治疗的患者有2%至15%会出现肝酶一过性升高，停药后肝酶普遍恢复正常值。个别患者出现临床症状明显的肝损伤，然而，棘白霉素类药物与症状之间的因果关系尚未确定，因为这些药物常用于重症患者或患有其他可导致肝损伤疾病的患者。相比于米卡芬净和阿尼芬净，卡泊芬净引起血清酶升高的几率更高，且相关的急性症状性肝损伤病例更多。

损伤机制

棘白霉素类药物治疗引起血清转氨酶升高的原因未知。动物临床前研究表明，肝脏中的药物浓度最高，因此，血清酶指标异常可能是直接毒性作用或有毒中间物产生所致。

用药结果和药物管理

卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净引起的肝损伤主要表现为血清酶轻微升高，极少出现严重症状。此前存在肝功能不全的患者应谨慎使用棘白霉素类药物。棘白霉素类药物重新用药效果和肝损伤交叉反应性尚未评估。

药品种类：

抗真菌药物

药品同级信息：

氟康唑 特比萘芬 氟胞嘧啶 制真菌素 酮康唑 伏立康唑 两性霉素B 灰黄霉素 伊曲康唑

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