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•     概述

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简介

氟胞嘧啶是一种抗真菌药物，用于治疗念珠菌属和隐球菌属引起的严重感染。氟胞嘧啶治疗会引起血清转氨酶暂时性轻中度升高，罕见引起临床症状明显的急性药物性肝损伤。

背景

氟胞嘧啶属于氟化嘧啶类似物，具有强效的抗真菌活性。氟胞嘧啶经真菌细胞摄取后，转化为氟尿嘧啶（能够阻碍嘧啶代谢），后者产生的代谢物能够抑制DNA合成。人体细胞不含有将氟胞嘧啶转化为有毒代谢物的相关酶。氟胞嘧啶能够作用于多种念珠菌属和隐球菌属。氟胞嘧啶于1971年在美国批准上市，但已大量被耐受性更佳且抗真菌活性更强的药物替代，如两性霉素和唑类药物。氟胞嘧啶为片剂，有250和500 mg两种规格（商品名：Ancobon），有几种仿制制剂。推荐标准剂量是50至100 mg/kg/日，分次服用（通常为每6个小时一次），经常与其他抗真菌药物（主要是两性霉素B）配合使用。常见副作用包括恶心、呕吐和头痛。较不常见的严重副作用包括骨髓抑制、肾功能衰竭、心脏骤停和毒性表皮坏死松解症。

肝毒性

多达41%的接受氟胞嘧啶治疗的患者血清转氨酶或碱性磷酸酶出现暂时性轻中度升高。血清酶水平异常通常不伴有症状，停止服用氟胞嘧啶后恢复正常，部分情况下甚至无需停药。临床症状明显的肝毒性非常罕见。氟胞嘧啶临床试验中发现急性肝损伤和肝功能衰竭的病例，但详细信息较少，且尚未见可信的急性肝损伤（伴有黄疸）病例的报道。

损伤机制

氟胞嘧啶引起血清转氨酶升高的原因未知。大多数氟胞嘧啶会通过原形自尿液排出，但有一小部分会代谢为氟尿嘧啶，这可能是大剂量氟胞嘧啶引起骨髓抑制和肝中毒的原因。

转归和管理

氟胞嘧啶引起的肝损伤严重程度不一，从血清酶暂时性轻度升高到临床症状明显的肝损伤（极罕见）。通常情况下，停药后血清转氨酶会迅速恢复正常。尚无氟胞嘧啶导致急性肝功能衰竭、慢性肝炎或慢性胆管消失综合征的病例。重新服用药物研究情况未见报告。

肝损星级：

药品种类：

抗真菌药物

药品同级信息：

特比萘芬 棘白霉素类药物 伊曲康唑 制真菌素 灰黄霉素 两性霉素B 氟康唑 酮康唑 伏立康唑

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