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尼卡地平(Nicardipine)

【西药】



简介

尼卡地平是第二代钙离子通道阻滞剂,适用于治疗高血压和稳定型心绞痛。尼卡地平治疗过程中血清酶含量升高的概率低,但无病例表明其会导致症状明显的急性黄疸型肝损伤。

背景

尼卡地平属二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,适用于治疗心绞痛和高血压。与其他钙离子通道阻滞剂一样,尼卡地平可在细胞膜去极化过程中阻止钙离子流入血管平滑肌和心肌细胞内。钙离子流抑制可舒张动脉血管,减少心脏作功和耗氧量。尼卡地平于1988年在美国批准上市,至今仍被广泛应用。尼卡地平(商品名:Cardene)有多种仿制药,剂型包括胶囊剂和缓释片剂,有20、30、45和60 mg四种规格。 当前适应症因制剂不同而有所差异,包括高血压症和心绞痛。 成人一般口服剂量为每日60至120 mg,分二或三次服用。 静脉制剂可用于治疗高血压急症。 与其他钙离子通道阻滞剂一样,尼卡地平耐受性良好,副作用主要由其血管扩张活性而导致,其中包括头痛、面红、头晕、疲劳、恶心、腹泻、心悸、外周性水肿和皮疹。

肝毒性

尼卡地平(即使长期治疗)尚无引起血清转氨酶或碱性磷酸酶明显升高的病例。 尚未公布相关异质肝损伤的病例,尽管已有一例血清酶明显升高(无黄疸症状)的病例。 尼卡地平大型试验并未提及肝损伤、血清转氨酶升高或因肝脏不良反应而停药的情况。 因此,尼卡地平引起明显的临床肝损伤的情况极其罕见(即便日后有发现)。


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